| 主权项 |
1.通式Ⅰ所示之经取代的3-二环己胺基斯德酮亚胺 及其 药理上可接受的酸加成盐,其中R1表示氢或-COR2基 团, 且R2表示(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)烷氧 基-(C1-C4)烷氧基,苯基,经1-3个卤原子及/或1-3 个(C1-C4)烷氧基所单、二或三取代的苯基,或烯丙 基巯 基乙醯基原子团。2.如申请专利范围第1项之通式1 所示之经取恣的3-二环 己胺基斯德酮亚胺及其药理上可接受的酸加成盐, 其特征 在于R2表示乙氧基,对位-甲氧基苯基、对位-氯苯 基、 第三,丁基、2-异丙氧乙氧基或烯丙基巯基乙醯基 。3.一种制备如申请专利范围第1或2项之通式Ⅰ所 示之经取 代的3-二环己胺基斯德酮亚胺及其药理上可接受 的酸加 成盐的方法,其特征在于:将式Ⅱ化合物环化而生 成式la 化合物,其亦可呈酸加成盐的形式,以及视需要,自 酸加 成盐分离出自由态化合物,且其特征在于:在制备R1 = COR2的通式Ⅱ化合物时,用可引入-R2基团之醯化剂 醯化 式la化合物或其酸加成盐以及视需要,将所得之化 合物转 化为酸加成盐。4.如申请专利范围第3项之方法,其 特征在于该环化作用 系于溶剂,分散剂或烯释剂中进行,温度第-10至10℃ , 较好是0-20℃,且藉助可于水溶液中形成3以下之pH 的环 化剂。5.如申请专利范围第1或2项之通式Ⅰ所示之 经取代的3- 二环己胺基斯德酮亚胺或其药理上可接受酸加成 盐,其系 作为控制及预防心血管疾病之用。6.一种用于控 制及预防心血管疾病的药学组成物,其特征 在于其含有如申请专利范围第1或2项之通式Ⅰ所 示之经取 代的3-二环己胺基斯德酮亚胺或其药理上可接受 酸加成 盐为活性化合物,以及含有药学上可接受之赋形剂 及添加 |
