发明名称 磺醯胺化合物,其制备及含彼等之医药组合物
摘要 本发明系提供某些磺醯胺化合物,其制法,及治疗易感染的赘瘤之医药组合物。
申请公布号 TW182600 申请公布日期 1992.04.21
申请号 TW080107139 申请日期 1991.09.10
申请人 礼来大药厂 发明人 麦克.马利欧特.史皮斯;菲利伯兹.莫哈玛迪;詹姆斯.杰佛瑞.豪伯特
分类号 C07D307/36;C07D307/64;C07D333/34 主分类号 C07D307/36
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种用于治疗易感染赘瘤之医药组合物,其包括 下式I 之化合物其中:X1与X2系独立为氢、卤基、三氟甲 基或甲 基,其附带条件为X1与X2中至少一个为氯、溴、氟 、或三 氟甲基;A为其中:Z为氧、氮或硫;R1.R2.R3及R4系独 立为氢、卤基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、或C1-C3烷 硫 基;及其药学可接受之盐类。2.一种式I之化合物, 其中:X1与X2系独立为氢、卤基、 三氟甲基或甲基,其附带条件为X1与X2中至少一个 为氯、 溴、氟、或三氟甲基;A为Z为硫、氧或氮;R1.R2.R3及 R4系独立为氢、卤基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、或C 1- C3烷硫基,其附带条件是当A为时,R1.R2或R3中至少一 个为氢以外之取代基;及其药学上可接受之盐类。 3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中Z为氧或 硫。4.根据申请专利范围第3项之化合物,其中X1与X 2系独立 为氯、溴、氟、三氟甲基或氢,其附带条件为X1与X 2中至 少一个为氯或溴,且R1.R2.R3及R4系独立为氢、C1-C2 烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2烷硫基、氟或溴。5.根据 申请专利范围第2项之化合物,其系为N-[[(4-氯 苯基)胺基]羰基]-4,5-二甲基-2- 吩磺醯胺;N-[[ (3,4-二氯苯基)胺基]羰基]-4,5-二甲基-2- 吩磺醯 胺;N-[[(4-氯苯基)胺基]羰基]-5-(甲硫基)-2- 吩 磺醯胺;N-[[(3,4-二氯苯基)胺基]羰基]-2- 吩磺 醯胺;N-[[(3,4-二氯苯基)胺基]羰基]-5-甲基-2- 吩磺醯胺;N-[[(4-氯苯基)胺基]羰基]-5-丙氧基- 2- 吩磺醯胺;N-[[(3,4-二氯苯基)胺基]羰基]-5- 乙基-2- 吩磺醯胺;N-[[(4-氯苯基)胺基]羰基]-3- 甲基-2- 吩磺醯胺;N-[[(4-氯苯基)胺基]羰基]-5- 氯-2- 吩磺醯胺;N-[[(4-氯苯基)胺基]羰基]-5-乙 基-2- 吩磺醯胺;N-[[(4-氯苯基)胺基]羰基]-5-乙 基-2- 喃磺醯胺;N-[[(4-氯苯基)胺基]羰基]-5-甲 氧基-2- 吩磺醯胺;N-[[(4-氯苯基)胺基]羰基]-5- 甲基-2- 吩磺醯胺;或N-[[(4-氯苯基)胺基]羰基]- 5-乙氧基-2- 吩磺醯胺;或其药学上可接受之盐类。 6.N-[[(4-氯苯基)胺基]羰基]-5-甲氧基-2- 吩磺醯 胺及其药学上可接受之盐类。7.N-[[(4-氯苯基)胺基 ]羰基]-5-乙氧基-2- 吩磺醯 胺及其药学上可接受之盐类。8.一种作为抗癌剂 之医药组合物,其中含有一种根据申请 专利范围第2至7项中任一项之化合物,作为活性成 份,且 并用一或多种可接受之医药赋形剂。9.根据申请 专利范围第2至7项中任一项之化合物,作为抗 癌剂之用途。10.一种制造根据申请专利范围第2至 7项中任一项化合物 之方法,其包括将下式物质与下式芳基异氰酸酯反 应其中 R1.R2.R3.R4.Z、x1及x2均如申请专利范围第2项中之 定义,且M+为一种对离子。11.根据申请专利范围第 10项之方法,其中下列物质系经 由使下列物质个别与一种硷接触而制成。12.下式 化合物其中:Z为硫、氧或氮;R1.R2.R3及R4系 独立为氢、卤基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、或C1-C3 烷
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