发明名称 NOVEL NUCLEOSIDE ANALOGS.
摘要 Nouveaux analogues d'oligonucléotide présentant une absorption cellulaire améliorée, une meilleure résistance aux nucléases, ainsi qu'une bonne hybridation avec l'ARN cible. Lesdits analogues présentent des fonctionnalités non chirales de liaison non ionique entre les sucres et leurs analogues de sucre. Selon les modes de réalisation préférés, la position 4' d'un sucre ou d'un analogue de sucre au niveau d'un nucléoside est liée à la position 3' d'un second sucre ou analogue de sucre d'un second nucléoside par une fonction de liaison comprenant une chaîne de squelettes à deux ou trois atomes de carbone. Selon les modes de réalisation préférés, les fonctions de liaison comprennent la formule O-R1-O dans laquelle R1 comprend un squelette à deux ou trois atomes de carbone. Lesdites fonctions de liaison présentent également, de préférence, des fonctionnalités éther afin d'effectuer ladite liaison. L'invention concerne également des procédés de synthèse automatique d'analogues d'oligonucléotides.
申请公布号 EP0544792(A1) 申请公布日期 1993.06.09
申请号 EP19910915853 申请日期 1991.08.12
申请人 ISIS PHARMACEUTICALS, INC. 发明人 COOK, PHILIP, DAN;SANGHVI, YOGESH, SHANTILAL
分类号 C07F9/6568;C07D405/04;C07D405/14;C07F7/18;C07H19/04;C07H19/06;C07H19/10;C07H19/16;C07H21/00;C12N15/09 主分类号 C07F9/6568
代理机构 代理人
主权项
地址