发明名称 新颖之胞壁醯二胜衍生物及包括此衍生物之流行感冒疫苗
摘要 本发明提供新颖胞壁醯二胜衍生物,如[6-0-(2-十四烷基十六烷醯基)-N-乙醯基胞壁醯基]-L-丙氨醯基-D-谷胺醯胺及6-[0-(2-十四烷基十六烷醯基)-N-乙醯基胞壁醯基-L-丙氨醯基-N-甲基-D-谷胺醯胺。胞壁醯基二胜衍生物作为佐剂或类病毒疫苗之组成份而言,系极佳化合物。流行感冒疫苗包括胞壁二胜衍生物及流行感冒病毒抗原之复合体。此流行感冒疫苗具有极佳抗体生产能力及安全性。
申请公布号 TW207545 申请公布日期 1993.06.11
申请号 TW080108684 申请日期 1991.11.05
申请人 第一制药股份有限公司 发明人 大隈邦夫;冲正信;冈彻也;柘植英哉
分类号 A61K37/02;A61K39/145;C07K5/06 主分类号 A61K37/02
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1﹒下列通式(I)之胞壁醯二胜衍生物及其盐类: 其中R代表具有2至6 个碳原子之醯基,X代表L─丙氨酸残基,A代表具有10 至60个碳原 子之脂肪酸残基,且R1及R2分别代表氢原子或具1至6 个碳原子之低 级烷基。 2﹒如申请专利范围第1项之胞壁醯二胜衍生物, 其中A代表含20至40 个碳原子之支链脂肪酸残基。 3﹒一种胞壁醯二胜衍生物,系选自下列之群组:[ 6─0─(2─十四烷 基十六烷醯基)─N─乙醯基胞壁醯基]─L─丙氨醯 基─D─谷胺醯胺 ,[6─0─(2─十四烷基十六烷醯基)─N─乙醯基胞 壁醯基]─L ─丙氨醯基─N─甲基─D─谷胺醯胺及[6─0─(2─ 十四烷基十六 烷醯基)─N─乙醯基胞壁醯基,─L─丙氨醯基─N ─乙基─D─谷胺 醯胺。 4﹒一种流行感冒疫苗,包括下列通式(I)化合物或 其盐与流行感冒HAN A抗原之复合体:其中R代表具有2至6个碳原子之醯 基,X代表L─丙 氨酸残基,A代表具有10至60个碳原子之脂肪酸残基, 且R1及R2 分别代表氢原子或具1至6个碳原子之低级烷基。 5﹒如申请专利范围第4项之流行感冒疫苗,其中A代 表含有20至40个碳 原子之支链脂肪酸残基。 6﹒如申请专利范围第4项之流行感冒疫苗,其中每1 重量份之式(I)化合 物或其盐所使用之抗原量系1/300至10重量份。 7﹒如申请专利范围第4项之流行感冒疫苗,其中疫 苗系类病毒疫苗,且式( I)化合物或其盐与脂质形成密闭内质网并将流行 感冒HANA抗原并入 其膜内,式(I)中R代表具有2至6个碳原子之醯基,X代 表L一丙氨 酸残基,A代表含有10至60个碳原子之支链脂肪酸残 基,且R1及R 2分别代表氢原子或具有1至6个碳原子之低级烷基 。 8﹒如申请专利范围第7项之流行感冒疫苗,其中脂 质系磷脂,且其用量系每 1重量份式(I)化合物或其盐使用1/20至20重量份之磷 脂。 9﹒如申请专利范围第8项之流行感冒疫苗,其中脂 质用量系每1重量份式( I)化合物或其盐使用1/4至3重量份。图示简单说明 第1图系本发明疫苗样品编号1之电 子显微照片(x 95,000)。 第2图系本发明疫苗样品编号2之电 子显微照片(x 95,000)。
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