| 主权项 |
1﹒一种具下式I之化合物及其生理上可接受盐I,其 中,R1代表氢,一带 1至4碳原子之低烷基或环烷基烷基组,或代表一苯 基低烷基组,其可有 时在苯环处,被带1至4碳原子之低烷氧,羟基,卤素 或带1至4碳原子 之低烷基,单或双取代者,R2代表氢或一有时在氮原 子之—位置,被 带1至4碳原子之低烷氧基取代之带1至4碳原子之低 烷基组,R3代表 氢,带1至4碳原子之低烷基,带1至4碳原子之低烷氧 基,卤素或,若 取代组别R1,R2,R4及/或R5不包含带1至4碳原子之低烷 氧基 组时,亦代表羟基,n代表1或,若-(CH2)n-键在环骨架之 4- 位置时,亦代表2,R4代表氢,带1至5碳原子之烷基,带3 至6碳原 子之环烷基,带4至9碳原子之环烷基烷基或一有时 在苯环处,被带1至 4碳原子之低烷基,带1至4碳原子之低烷氧,羟基或 卤素作单或双取代 之苯基低烷基组,及R5代表氢,带1至5碳原子之烷基, 带3至6碳原 子之环烷基,带4至9碳原子之环烷基烷基或一有时 在苯环处,被带1至 4碳原子之低烷基,带1至4碳原子之低烷氧,羟基或 卤素作单或双取代 之苯基低烷基组,或R4及R5共同与其一起结合之氮 原子,形成一具下 式a之杂环,其中B为亚甲基组,氧或-亚胺基-NR6─之 一种结合, 其中R6为氢,带1至4碳原子之低烷基或有时在苯环 处,被带1至4碳 原子之低烷基,带1至4碳原子之低烷氧,羟基或卤素 取代之苯基或苯甲 基,及D为一种结合,或若R4及R5非为氢时,亦代表─N= CH-组 。 2﹒根据申请专利范围第1项所述之化合物,其特征 为,R1代表氢。 3﹒根据申请专利范围第1或第2项所述之化合物,其 特征为,R2代表氢。 4﹒根据申请专利范围第3项所述之化合物,其特征 为,R4代表氢,低烷基 或有时被取代之苯基及R5代表氢。 5﹒根据申请专利范围第4项所述之化合物,其特征 为,D为一结合。 6﹒根据申请专利范围第5项所述之化合物,其特征 为,此等在环骨架之3─ 位置处,含有一─CH,─D─MR4R5组。 7﹒一种用于调节胃部运动及具抗周期性偏头痛撷 抗血清素作用之医药组合物 ,其系包含药理上有效量如申请专利范围第1项所 述之化合物,及-般常 用之药物上之辅助及/或载体之药品。 8﹒一种制备具下式I化合物之方法,其中,R1代表氢, 一带1至4碳原子 之低烷基或环烷基烷基组,或代表一苯基低烷基组 ,其可有时在苯环处, 被带1至4碳原子之低烷基,羟基,卤素或带1至4碳原 子之低烷基,单 或双取代者,R2代表氢或一有时在氮原子之-位置 ,被带1至4碳原 子之低烷氧基取代之带1至4碳原子之低烷基组,R3 代表氢,带1至4 碳原子之低烷基,带1至4碳原子之低烷氧基,卤素或 若取代组别R1, R2,R4及/或R5不包含带1至4碳原子之低烷氧基组时, 亦代表羟 基,n代表1,或若─(CH2)-键外环骨架之4─位置时,亦 代表2 ,R4为氢,带1至5碳原子之烷基,带3至6碳原子之环烷 基,带4至 9碳原子之环烷基烷基,或一有时在苯环处,被带1至 4碳原子之低烷基 ,带1至4碳原子之低烷氧,羟基或卤素作甲或双取代 之苯基低烷基组, 及R5代表氢,带1至5碳原子之烷基,带3至6碳原子之 环烷基,带4 至9碳原子之环烷基烷基,或一有时在苯环处,被带1 至4碳原子之低烷 基,带1至4碳原子之低烷氧,羟基或卤素作单或双取 代之苯基低烷基组 ,及R4及R5共同与其一起结合之氮原子,形成一具下 式a之杂环,其 中B为亚甲基组,氧或-亚胺组─NR-之一种结合,其中 R6为氢,带 1至4碳原子之低烷基或有时在苯环处,被带1至4碳 原子之低烷基,带 1至4碳原子之低烷氧,羟基或卤素取代之苯基或甲 苯基,及D为一种结 合,或若R4及R5非为氢时,亦代表-N=CH─组,及其生理 上可接 受盐,其特征为,a)在制备式Ia之化合物时其中R1如 上述之定义, 及R3'除不代表羟基外,拥有R3所代表之定义者,将式 之化合物其中 R1及R3'如上述之定义,而R7为一低烷氧碳基组,或 为CN-组 ,在还原性条件下环状化,或b)在制备式Ib之化合物 时其中R1,R 3',R4,R5及n如上述定义,而R2'代表氢或带1至4碳原子 之 低烷基者,将式Ⅲ之化合物其中R1,R2',R3'及n如上述 定义, 而X为一亲核性可分解之离去基,以式之化合物其 中R4及R5如上述定 义,转化,或c)在制备式I。之化合物时其中R1,R2,R3及 n如 上述定义,将式V之化合物中其中R1,R2,R3及n如上述 定义,而 Y代表一叠氮或亚胺组,或若n为1时,方可代表氰 基组之组别Y转化 为氨基组,或d)在制备式Id之化合物时其中R1,R2,R3,R5 及n如上述定义,而R4"除不能代表氢外,具R4代表之 意义将式Ⅵ之 化合物其中R1,R2,R3及n如上述定义,而R8为氢,带1至5 碳 原子之烷基,带3至6碳原子之环烷基,带4至9碳原子 之环烷基烷基, 一有时在苯环处,以带1至4碳原子之低烷基,带1至4 碳原子之低烷氧 基,羟基或卤素单或双取代之苯基低烷其组,或一 氨基保护组,烷基化及 将在全部情况下之氨基保护组R8,再次分解,或e)在 制备式Ie之化 合物时其中R1,R3',R4,R5及n如上述定义,而R2"为一有 恣@ 犰b氮原子之-位置处,被带1至4碳原子之低烷氧 基取代之带1至4满@ 珥鴗l之低烷基组,将式Ⅶ化合物中其中R3'及n如上 述之定义,R1﹛@ 戌pR1所述之定义或为一氨基保护组,R4'及R5'如R4及R 5之丑@ w知定义,但在NR4R5一组中,R4及/或R5代表氢者,被最 少一迭@ 茈i容易被分解之氨基保护组,保护至其不致于 化或烷基化剂反应,而╮@ 遉葵穛{为一低1─羟基甲基组之1─羟基甲其组,转 化为残余R2"及将 全部情况之氨基保护组再次分解,或f)在制备式If 之化合物时其中R ',R3',R4,R5及n如上述定义,而R2'"代表一带1至4碳迭@ 鴗l之低烷基组,将式Ⅶ之化合物其中R3'及n如上述 定义,而R1""﹛@ CR4'"及R5'"除不能代表氢外,代表前述R1.R4及R5具有 之届@ w义,或一氨基保护组,以式XⅡ之化合物其中R2'"及x 如上述之定义 ,转化,并维之将全部情况之氨基保护组再度分解, 或g)在制备式Ig 之化合物其中R2,R3',R4,R5及n如上述定义,而R1"除不 能代表氢外,具R1所有之意义,将式IX之化合物其中R 2,R3R4 ,R5及n如上述定义,而以式XR1"─X之化合物其中R1"及 X如上 述之定义,转化,并按着将全部情况下之氨基保护 组再度分解,或h)在 制备式Ih之化合物时其中R1,R2,R3',R4"及n如上述定义 ,而R5"除不能代表氢外,具有R5所拥有之意义,往式Ii 之化合物丑@ 尹鉹丐遉陛AR2,R3'及n如上述定义,加入式b之氨基甲 基残余其丑@ 丐遉部角峚遉插谷p上述定义者,及在有需要时,在 制得式I化合物中,芋@ 鉹丐遉瓷戎N表甲氧及/R1,R4/或R5含一甲氧苯基组时 ,将该甲恣@ 骒敓O,分解为羟基组及/或在制得之式I化合物中, 其中R1,R4,╮@ 遉揣遄峚遉答穛{为一有时被取代之苯甲基组时 ,将该苯甲基组以氢解炕@ k分解,并在有需要时,将式I之游离化合物,转化为 其酸附加盐类,或情@ N酸附加盐类,转化为式I之游离化合物。 9﹒一种具下式Ⅱ之化合物其中R1为氢,一带1至4碳 原子之低烷基或环烷 基烷基组,或为一有时可在苯环处,被带1至4碳原子 之低烷氧,羟基, 卤素或带1至4碳原子之低烷基,单或双取代之苯基( 烷基组,R3'为 氢,带1至4碳原子之低烷基,带1至4碳原子之低烷氧 或卤素,及R7 代表一低烷氧碳基组或CN-组。 10﹒一种具下式Ⅶ之化合物其中R1代表氢,一带1至4 碳原子之低烷基或 一环烷基烷基组,或为一有时在苯环处,可被带1至4 碳原子之低烷氧 ,经基,卤素或带1至4碳原子之低烷基单或双取代之 苯基低烷基组, 或一氨基保护组,R3'代表氢,带1至4碳原子之低烷基 ,带1至4 碳原子之低烷氧或卤素,n代表1,或若─CH2)n─链在 环骨架之 4─位置安放时,亦代表2,R4代表氢,带1至5碳原子之 烷基,带 3至6碳原子之环烷基,带4至9碳原子之环烷基烷基, 或一有时在苯 环处,被带1至4碳原千之低烷基,带1至4碳原子之低 烷氧,羟基或 卤素作单或双取代之苯基低烷基组,及R5'代表氢, 带1至5碳原子 之烷基,带3至6碳原子之环烷基,带4至9碳原子之环 烷基烷基,或 一有时在苯环处,被带1至4碳原子之低烷基,带1至4 碳原子之低烷 氧,羟基或卤素作单或双取代之苯基低烷基组,或R4 及R5共同与其 结合之氮原子,形成一具下式a之杂环其中B代表一 种可以是亚甲基组 ,氧或一至胺组一NR6─之结合,其中R6为氢,带1至4碳 原子之 低烷基或,有时在苯环处,被带1至4碳原子之低烷基 ,带1至4碳原 子之低烷氧,羟基或卤素取代之苯基或苯甲基,但 此时之一个N4'R 5'─组别,其中R4'及/或R5'代表氢时,被最少一个容 易地分 解之氨基保护组所保护,及R9表现为一低1─羟基烷 基组别。 11﹒一种具下式XXVI之化合物其中R1代表氢,一带1至 4碳原子之低 烷基或环烷基烷基组,或亦可以是有时在苯环处, 被带1至4碳原子之 低烷氧,羟基,卤素或带1至4碳原子之低烷基作单或 双取代之一个苯 基低烷基组,R2代表氢或一带1至4碳原子之低烷基 组,R3代表氢 ,带1至4碳原子之低烷基,带1至4碳原子之低烷氮或 卤紊,n代表 1或2,及Z代表羟基,一亲核性可分解之离去基,一叠 氮或亚胺组 ,或若n为1时,亦代表氰基组。 |
