| 主权项 |
1﹒一种化合物,其式(I)结构式其中m是0或1;W是氢,C1 ─14直 链烷基,或C3─6环状烷基,或C2─10支链炔基,或Ph(CH2 )n─其中ph是苯基且n是由0至2的整数,或R1NHCO─,其 中 R1是氢或C1─6烷基,或R2CONH─,其中R2是氢或C1─4 烷基;X是─(CH2)pNHCONH,其中p是由0至2的整数,, 或─CH(D)CONH其中B是卤素Y是─(CH2)q,其中q是由 1至3的整数,或─CH=CH─(E或Z);Z是C1─6烷基;环A 可任意地被一个或多个卤素原子所取代,但该式(I) 化合物非N─{2╮@ w(4─甲基苯基)甲基]苯基}乙醯胺或─(对位甲苯 基)─邻位甲酚 苯胺酸盐;及其盐类。 2﹒根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中W是 氢,C7─11直 烷基,环己基,环己基甲基,或1,1─二甲基丙─2─2 ─炔基,或苯 基或基,或正─C4H9NHCO─,或正─C3H7CONH─;X 是─(CH2)pNHCONH,其中p是由0至2的整数Z是氢(即m 是0)或,当m是1时是对位异丁基或对位新戊基;且环A 是未被取代或 在2,4─或3,5─位置被氟原子双取代;及其生理上可 接受之盐类。 3﹒根据申请专利范围第2项之式(I)化合物,其中W是 正─庚基;X是─ NHCONH,─NHCOCH2,或Y是─(CH2)2─;m是1且 Z是对位异丁基或对位新戊基;且环A在2,2─位置上 被氟原子双取代 ;及其生理上可接受之盐类。 4﹒根据申请专利范围第3项之式(I)化合物,此化合 物为N─庚基─N'╮@ w(2,4─二氟─6─{2─[4─(2,2─二甲基丙基)苯基]乙 基 }苯基或其生理上可接受之盐类。 5﹒一种用于预防或治疗ACAT抑制剂所显示之临床 病徵的药学组成物,其 系含有如申请专利范围第1项之式(I)化合物或其生 理上可接受之盐, 以及药学上可接受之截体或赋形剂。 6﹒一种用于预防或治疗粥状动脉硬化的药学组成 物,其系含有如申请专利范 围第1项之式(I)化合物或其生理上可接受之盐,以 及药学上可按受之 载体或赋形剂。 7﹒根据申请专利范围第5或6项之药学组成物,其中 式(I)化合物如申请 专利范围第2项中所请,或是其生理上可接受之盐 。 8﹒根据申请专利范围第5或6项之药学组成物,其中 式(I)化合物如申请 专利范围第3项中所请,或是其生理上可接受之盐 。 9﹒根据申请专利范围第5或6项之药学组成物,其中 式(I)化合物是N─ 庚基─N'─(2,4─二氟─6─{2─[4─(2,2─二甲基丙 基) 苯基]乙基}苯基或其生理上可接受之盐。 10﹒根据申请专利范围第5或6项之药学组成物,其 系呈锭剂或胶囊剂型式 。 11﹒一种制备如申请专利范围第1项之式(I)化合物 的方法,此方法包括 将式(Ⅱ)化合物其中W如申请专利范围第1项所定义 ,与式(Ⅲ)化 合物反应其中m,y及Z均如申请专利范围第1项所定 义,且环A可任 意地被取代如申请专利范围第1项所定义,而式(Ⅱ) 化合物中的P或 式(Ⅲ)化合物中的Q是亲核性基团,可分别与式(Ⅲ) 化合物中的Q 或式(Ⅱ)化合物中的P反应,生成式(I)化合物其中X 链结如申请 专利范围第1项所定义;且将如此形成的式(I)化合 物任意地转化成 相当的盐。 |
