N‑4‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了N‑4‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用。制备方法为：1)取HOBT和4‑吡啶甲酸或2‑甲基‑4‑吡啶甲酸或2,6‑二氯‑4‑吡啶甲酸，用乙酸乙酯溶解，0℃搅拌0.5h；加入DCC，0℃反应2.5h；2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中，然后滴加至步骤1)反应体系，室温反应8h；冰浴搅拌半小时，使得DCU充分析出；3)过滤除去DCU，稀释滤液，用5％NaHCO₃、10％柠檬酸分别洗涤2‑3遍，最后用饱和食盐水洗涤；乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h；3)过滤，滤液蒸除乙酸乙酯，得黄色固体产物。本发明的N‑4‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物，对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性，具有广泛的应用。

主权项

N‑4‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物，其特征在于，结构式如下：式中，R₁为H，Cl；R₂为H，CH₃，Cl。