吲哚满‑2‑酮和1，3‑二氢‑吡咯并[3，2‑c]吡啶‑2‑酮衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)的吲哚满‑2‑酮和1，3‑二氢‑吡咯并[3，2‑c]吡啶‑2‑酮衍生物，其中Ar¹是苯基，吡啶基或嘧啶基；Ar²是含有2或3个选自N、O或S的杂原子的5或6元杂芳基；R¹是氢、低级烷基、卤素或低级烷氧基；R²是氢或低级烷基；R³是氢、低级烷基、被羟基取代的低级烷基、环烷基、氧杂环丁烷‑3‑基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、嘧啶基，所述环可以任选地被低级烷基取代，或是‑(CH₂)₃‑S(O)₂‑环丙基；X是CH或N；n是1或2；以及涉及其药用盐，外消旋混合物，或涉及其相应对映异构体和/或其光学异构体和/或立体异构体，其用于治疗某些中枢神经系统疾病，所述中枢神经系统疾病是精神分裂症的阳性症状(精神病)和阴性症状、精神药物滥用、酒精和药物成瘾、强迫症、认知损害、双相性精神障碍、心境障碍、重性抑郁症、难治性抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、自闭症、帕金森病、慢性疼痛、边缘型人格障碍、睡眠障碍、慢性疲劳综合征、僵硬、关节炎中的抗炎作用、和平衡问题。

主权项

一种下式的化合物其中Ar¹是苯基，吡啶基或嘧啶基；Ar²是含有2或3个选自N、O或S的杂原子的5或6元杂芳基；R¹是氢、低级烷基、卤素或低级烷氧基；R²是氢或低级烷基；R³是氢、低级烷基、被羟基取代的低级烷基、环烷基、氧杂环丁烷‑3‑基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、嘧啶基，所述环可以任选地被低级烷基取代，或是‑(CH₂)₃‑S(O)₂‑环丙基；X是CH或N；n是1或2；以及其药用盐、外消旋混合物，或其相应对映异构体和/或其光学异构体和/或立体异构体，其用于治疗某些中枢神经系统疾病，所述中枢神经系统疾病是精神分裂症的阳性症状(精神病)和阴性症状、精神药物滥用、酒精和药物成瘾、强迫症、认知损害、双相性精神障碍、心境障碍、重性抑郁症、难治性抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、自闭症、帕金森病、慢性疼痛、边缘型人格障碍、睡眠障碍、慢性疲劳综合征、僵硬、关节炎中的抗炎作用、和平衡问题。