发明名称 BCR-ABL的小分子豆蔻酸酯抑制剂及其使用方法
摘要 本申请提供了新型杂芳基化合物,其通过胺连接物与芳基连接。该化合物用于治疗癌症。
申请公布号 CN104311563B 申请公布日期 2016.12.07
申请号 CN201410497500.0 申请日期 2008.11.28
申请人 达那-法伯癌症研究所;斯克里普斯研究学院 发明人 N·S·格雷;张建明;B·奥克拉姆;邓贤明;张在元;A·沃杰西乔维斯基
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 吴亦华;谢燕军
主权项 选自以下的化合物:4‑(6‑(4‑(三氟甲氧基)苯基氨基)‑5‑甲基嘧啶‑4‑基)‑N‑(2‑吗啉代乙基)苯甲酰胺;6‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑1‑基)‑N‑(4‑(三氟甲氧基)苯基)嘧啶‑4‑胺;N‑(4‑(三氟甲氧基)苯基)‑6‑(l,3,5‑三甲基‑lH‑吡唑‑4‑基)嘧啶‑4‑胺;4‑[5‑甲基‑6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯磺酰胺;N‑甲基‑4‑[5‑甲基‑6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯磺酰胺;N‑乙基‑4‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯磺酰胺;N‑(2‑羟基乙基)‑4‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯磺酰胺;[6‑(4‑甲磺酰基苯基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(4‑甲磺酰基苯基)‑5‑甲基‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;{6‑[4‑(丙‑2‑磺酰基)‑苯基]‑嘧啶‑4‑基}‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;{5‑甲基‑6‑[4‑(丙‑2‑磺酰基)‑苯基]‑嘧啶‑4‑基}‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;N,N‑二乙基‑4‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯磺酰胺;N,N‑二乙基‑4‑[5‑甲基‑6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯磺酰胺;{6‑[4‑(哌啶‑1‑磺酰基)‑苯基]‑嘧啶‑4‑基}‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;4‑甲基‑N‑{4‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯基}‑苯磺酰胺;4‑甲基‑N‑{4‑[5‑甲基‑6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯基}‑苯磺酰胺;N‑{4‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯基}‑甲磺酰胺;乙磺酸{4‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯基}‑酰胺;丁‑1‑磺酸{4‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯基}‑酰胺;丙‑2‑磺酸{4‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯基}‑酰胺;戊‑2‑磺酸{4‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯基}‑酰胺;N‑(2‑羟基乙基)‑4‑[5‑甲基‑6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯甲酰胺;4‑[5‑甲基‑6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑N‑(2‑吗啉‑4‑基‑乙基)‑苯甲酰胺;N‑(3‑甲氧基丙基)‑4‑[5‑甲基‑6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯甲酰胺;N‑{3‑[5‑甲基‑6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯基}‑乙酰胺;3‑[5‑甲基‑6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯甲酰胺;3‑[5‑甲基‑6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯甲酸;(6‑联苯‑4‑基‑嘧啶‑4‑基)‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;(6‑联苯‑4‑基‑5‑甲基‑嘧啶‑4‑基)‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(5‑甲氧基‑萘‑2‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(5‑甲氧基‑萘‑2‑基)‑5‑甲基‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;{3‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯基}‑乙腈;[6‑(3‑硝基苯基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;4‑甲氧基‑N‑{4‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯基}‑苯甲酰胺;[6‑(4‑氨基甲基苯基)‑5‑甲基‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;5‑溴‑N‑(2‑吗啉‑4‑基‑乙基)‑N'‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑嘧啶‑4,6‑二胺;l‑[5‑溴‑6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑哌啶‑3‑羧酸酰胺;{6‑[2‑(2‑吗啉‑4‑基‑乙基氨基)‑咪唑‑1‑基]‑嘧啶‑4‑基}‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;(4‑三氟甲氧基苯基)‑{6‑[2‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑咪唑‑1‑基]‑嘧啶‑4‑基}‑胺;N‑(5‑环丙基‑lH‑吡唑‑3‑基)‑N'‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑嘧啶‑4,6‑二胺;[6‑(3‑氨基‑5‑环丙基‑吡唑‑l‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;N‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑N'‑[1‑(3‑三氟甲基苯基)‑1H‑咪唑‑2‑基]‑嘧啶‑4,6‑二胺;(6‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑l‑基‑嘧啶‑4‑基)‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(lH‑吡唑‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(1‑异丁基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(l‑异丁基‑lH‑吡唑‑4‑基)‑5‑甲基‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;(4‑三氟甲氧基苯基)‑[6‑(l,3,5‑三甲基‑lH‑吡唑‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑胺;{6‑[1‑(4‑甲磺酰基‑苄基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑嘧啶‑4‑基}‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(1‑乙磺酰基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(1‑吡啶‑4‑基甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;N6‑(2‑吗啉‑4‑基‑乙基)‑N6'‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑[4,4']联嘧啶‑6,6'‑二胺;[5‑甲基‑6‑(l‑甲基‑lH‑吡唑‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(5‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[5‑甲基‑6‑(5‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(lH‑吲哚‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(lH‑吲哚‑5‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;4‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑呋喃‑2‑甲醛;(6‑苯并[b]噻吩‑4‑基‑嘧啶‑4‑基)‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(lH‑吲哚‑4‑基)‑5‑甲基‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;(6‑二苯并呋喃‑4‑基‑嘧啶‑4‑基)‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(l‑苄基‑lH‑吡唑‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(1‑苄基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑甲基‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;N6,N6'‑双‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑[4,4']联嘧啶‑6,6'‑二胺;N6‑(2‑吗啉‑4‑基‑乙基)‑N6'‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑[4,4']联嘧啶‑6,6'‑二胺;N‑(4‑甲基‑3‑{l‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑lH‑咪唑‑2‑基氨基}‑苯基)‑苯甲酰胺;N‑(4‑甲基‑3‑{1‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑1H‑咪唑‑2‑基氨基}‑苯基)‑4‑吗啉‑4‑基甲基‑3‑三氟甲基苯甲酰胺;[6‑(l‑吡啶‑3‑基甲基‑lH‑吡唑‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;[6‑(lH‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;4‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑lH‑吡啶‑2‑酮;[6‑(2‑甲基‑噻唑‑4‑基)‑嘧啶‑4‑基]‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺;2‑氟‑5‑[6‑(4‑三氟甲氧基苯基氨基)‑嘧啶‑4‑基]‑苯甲醛;{6‑[2‑(4‑甲基‑哌嗪‑l‑基)‑吡啶‑4‑基]‑嘧啶‑4‑基}‑(4‑三氟甲氧基苯基)‑胺,或其药学上可接受的盐。
地址 美国马萨诸塞州