发明名称 |
エチニル誘導体 |
摘要 |
本発明は、式I[式中、Yは、N又はC−R1’であり;R1’は、水素又はFであり;R1は、水素、ハロゲン又はハロゲンによって置換されている低級アルキルであり;R2は、水素又は低級アルキルであるか;又はR2は、R4と一緒になって、−CH2−CH2−O−CH2−又は−CH2−CH2−NR−C(O)−を含有する6員複素環を形成し;Rは、水素、低級アルキル、フェニル又はベンジルであり;R3は、フェニル又はピリジニルであり、ここで、ピリジニル基中のN原子は、異なる位置にあってよく;R4’は、水素、低級アルキル又は低級アルコキシアルキルであり;R4は、水素、低級アルキル、フェニル(ハロゲン若しくは低級アルコキシによって場合により置換されている)であるか、又はシクロアルキルであるか、又はピリジニル(ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ若しくは=Oによって場合により置換されている)であるか、又はピリミジニル(低級アルキル、低級アルコキシ若しくは=Oによって場合により置換されている)であるか、又は1−低級アルキル−ピリジニルであるか、又はピラジニルであるか、又はピリダジニル(低級アルキル、低級アルコキシ若しくは=Oによって場合により置換されている)であるか、又は1−メチルピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルであるか、又は6−イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イルであるか;又はR4は、R4’と一緒になって、−(CH2)5−、−CH2−CH2−O−CH2−CH2−、−CH2−CH2−CH2−、−CH2−CH2−CH2−CH2−、−CH2−O−CH2−CH2−又はCH2−CH2−CH2−O−CH2を含有する4、5又は6員複素環を形成し;R5及びR5’は、水素又は低級アルキルであるか;又はR4は、R5と一緒になって、−CH2−CH2−CH2−を含有する飽和5員環を形成する]の化合物、又は薬学的に許容し得る塩若しくは酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応するエナンチオマー及び/若しくはその光学異性体及び/若しくは立体異性体に関する。本化合物は、パーキンソン病、不安症、嘔吐、強迫性障害、自閉症、神経保護、癌、鬱病及び2型糖尿病の処置に使用され得る。 |
申请公布号 |
JP2017506650(A) |
申请公布日期 |
2017.03.09 |
申请号 |
JP20160554209 |
申请日期 |
2015.02.24 |
申请人 |
エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT |
发明人 |
フィエイラ,エリック;ヤーシュケ,ゲオルク;グーバ,ヴォルフガンク;リッチ,アントーニオ;リュエル,ダニエル;ビーマンス,バルバラ;プランシャー,ジャン−マルク;オハラ,フィオン |
分类号 |
C07D239/22;A61K31/437;A61K31/5025;A61K31/513;A61K31/517;A61K31/519;A61K31/527;A61K31/5383;A61P1/08;A61P3/10;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/22;A61P25/24;A61P35/00;C07D239/70;C07D401/04;C07D401/10;C07D401/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D491/107;C07D498/04 |
主分类号 |
C07D239/22 |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
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地址 |
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