发明名称 经保护的L‑丙氨酸衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及经保护的L‑丙氨酸衍生物的新型制备方法,所述衍生物可用作用作μ/δ阿片类调节剂的化合物的合成中的中间体。
申请公布号 CN102264691B 申请公布日期 2017.05.03
申请号 CN200980153642.2 申请日期 2009.10.27
申请人 詹森药业有限公司 发明人 P·费布什;L·安扎洛恩;F·J·韦拉尼
分类号 C07C229/12(2006.01)I;C07C227/16(2006.01)I 主分类号 C07C229/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李进;艾尼瓦尔
主权项 一种用于制备如下式(I‑B)化合物的方法,<img file="FFW0000012693500000011.GIF" wi="870" he="389" />所述方法包括:<img file="FFW0000012693500000012.GIF" wi="1216" he="500" />使式(X‑B)化合物与锌在存在碘源的情况下在第一有机溶剂或有机溶剂的混合物中反应,以得到相应的式(XI‑B)化合物,其中所述第一有机溶剂对所述碘源无活性;<img file="FFW0000012693500000013.GIF" wi="1774" he="461" />使所述式(XI‑B)化合物与式(XII‑B)化合物在存在钯催化剂和膦配体体系的情况下在第二有机溶剂或有机溶剂的混合物中反应,以得到相应的式(I‑B)化合物。
地址 比利时比尔斯