发明名称 哌嗪并[1,2‑a]吲哚‑1‑酮和[1,4]二氮杂*并[1,2‑a]吲哚‑1‑酮
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物,其中R<sup>1</sup>是氢,卤素,低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基或氰基;R<sup>2</sup>是氢,低级烷基或被卤素取代的低级烷基;R<sup>3</sup>是苯基,苯并[1,3]二氧杂环戊烯基,2,3‑二氢‑苯并呋喃‑5‑基或5‑和6‑元杂芳基,其中苯基和5‑和6‑元杂芳基基团可以被一个或多个选自氰基,硝基,氨基和低级二‑烷基氨基,低级烷基磺酰基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基,卤素,低级烷基,被卤素取代的低级烷基或被羟基取代的低级烷基中的取代基取代;X是‑CH(低级烷基)‑,‑CH<sub>2</sub>‑,‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑或‑CH(低级烷基)CH<sub>2</sub>‑;R是氢或低级烷基;n是1或2;或涉及其药用酸加成盐,涉及外消旋混合物或涉及它的相应对映异构体和/或光学异构体。所述化合物可以用于治疗精神分裂症,强迫型人格障碍,重度抑郁症,双相型障碍,焦虑症,正常衰老,癫痫,视网膜变性,外伤性脑损伤,脊髓损伤,创伤后精神紧张性障碍,惊恐性障碍,帕金森病,痴呆,阿尔茨海默病,轻度认知损害,化疗引起的认知功能障碍,唐氏综合征,自闭症谱系障碍,听力损失,耳鸣,脊髓小脑性共济失调,肌萎缩侧索硬化,多发性硬化,亨廷顿病,中风,放射治疗,慢性应激,神经活性药物诸如酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定和可卡因的滥用。<img file="DPA0000201211380000011.GIF" wi="676" he="372" />
申请公布号 CN104540829B 申请公布日期 2017.04.26
申请号 CN201380041546.5 申请日期 2013.08.05
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 西蒙娜·M·切卡雷利;拉维·姚高希亚;罗兰·雅各布-勒特;于尔根·维希曼
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 陈平;柳春琦
主权项 式I的化合物<img file="FDA0001124277790000011.GIF" wi="750" he="394" />其中R<sup>1</sup>是氢,卤素,C<sub>1‑7</sub>烷基,C<sub>1‑7</sub>烷氧基,被卤素取代的C<sub>1‑7</sub>烷氧基或氰基;R<sup>2</sup>是氢,C<sub>1‑7</sub>烷基或被卤素取代的C<sub>1‑7</sub>烷基;R<sup>3</sup>是苯基,苯并[1,3]二氧杂环戊烯基,2,3‑二氢‑苯并呋喃‑5‑基或5‑和6‑元杂芳基,其中苯基和5‑和6‑元杂芳基基团可以被一个或多个选自氰基,硝基,氨基和二(C<sub>1‑7</sub>烷基)氨基,C<sub>1‑7</sub>烷基磺酰基,C<sub>1‑7</sub>烷氧基,被卤素取代的C<sub>1‑7</sub>烷氧基,卤素,C<sub>1‑7</sub>烷基,被卤素取代的C<sub>1‑7</sub>烷基或被羟基取代的C<sub>1‑7</sub>烷基中的取代基取代;X是‑CH(C<sub>1‑7</sub>烷基)‑,‑CH<sub>2</sub>‑,‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑或‑CH(C<sub>1‑7</sub>烷基)CH<sub>2</sub>‑;R是氢或C<sub>1‑7</sub>烷基;n是1或2;其中“5‑和6‑元杂芳基”表示具有5或6个环原子的芳香环,其中含有至少一个N,S或O原子,或其药用酸加成盐。
地址 瑞士巴塞尔