发明名称 一种抗变形链球菌的新型噻唑类化合物XQH‑2‑92及其应用
摘要 本发明公开了一种能抑制变形链球菌的新型噻唑类化合物,该化合物编号为XQH‑2‑92,分子式为C<sub>16</sub>H<sub>17</sub>BrN<sub>6</sub>O<sub>4</sub>S,分子量为469.31,中文名称为N‑(3‑溴苯基)‑4‑(2‑((5‑硝基噻唑‑2‑基)氨基)‑2‑氧代乙基)哌嗪‑1‑甲酰胺。实验证实本发明的化合物对浮游状态下的变形链球菌模式菌株和临床菌株均呈现出良好的抑菌活性和杀菌活性。同时,当培养基中化合物XQH‑2‑92终浓度达到4mg/L时对变形链球菌生物膜的抑制率达到99%以上。本发明涉及的化合物分子量小、结构相对简单,抑菌实验证实具有抑制性强、杀伤效果好等特点,能够显著抑制变形链球菌浮游细胞和生物膜的形成,可以作为预防龋齿的新型先导化合物,应用前景广阔。
申请公布号 CN106588813A 申请公布日期 2017.04.26
申请号 CN201611156422.3 申请日期 2016.12.14
申请人 山东大学 发明人 胡玮;李荀;王川东;李星;王艳;吴一波;陆地;吴昊;张云曦
分类号 C07D277/58(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61K8/49(2006.01)I;A61Q11/00(2006.01)I;A61Q17/00(2006.01)I;A61P31/02(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D277/58(2006.01)I
代理机构 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人 李健康
主权项 一种抗变形链球菌的噻唑类化合物XQH‑2‑92,其特征在于:该化合物化学分子式为C<sub>16</sub>H<sub>17</sub>BrN<sub>6</sub>O<sub>4</sub>S,中文名称为N‑(3‑溴苯基)‑4‑(2‑((5‑硝基噻唑‑2‑基)氨基)‑2‑氧代乙基)哌嗪‑1‑甲酰胺,英文名称为N‑(3‑bromophenyl)‑4‑(2‑((5‑nitrothiazol‑2‑yl)amino)‑2‑oxoethyl)piperazine‑1‑carboxamide,分子量为469.31,其化学结构如式(1)所示:<img file="FDA0001180102770000011.GIF" wi="883" he="279" />
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