发明名称 二取代八氢‑1,6‑萘啶类化合物及其制备方法和应用
摘要 二取代八氢‑1,6‑萘啶类化合物及其制备方法和应用,属于药物化合物技术领域。式(I)表示的二取代八氢‑1,6‑萘啶类化合物。首先以1‑苄基哌啶‑4‑酮为原料,经金属催化偶联关环,脱保护,Boc保护,金属钠催化还原,亲核取代引入取代苄基,脱保护,最后亲和取代生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV‑1病毒感染具有很好的抑制作用。<img file="DDA0001211759370000011.GIF" wi="493" he="295" />R<sup>1</sup>为乙酰基、三氟乙酰基;R<sup>2</sup>为‑H、‑Cl、甲基、甲氧基,R<sup>3</sup>为‑H、‑Cl、甲基;R<sup>4</sup>为‑H、‑F、氰基、羧酸甲酯。
申请公布号 CN106588922A 申请公布日期 2017.04.26
申请号 CN201710035952.0 申请日期 2017.01.17
申请人 北京工业大学 发明人 胡利明;王雨捷;王小利;杨怡姝;曾程初
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 代理人 张立改
主权项 二取代八氢‑1,6‑萘啶类化合物,其特征在于,为1‑取代‑N‑(3‑(1‑取代苄基八氢‑1,6‑萘啶)丙基)‑N‑取代苯基哌啶‑4‑酰胺类化合物,其结构式如下:<img file="FDA0001211759350000011.GIF" wi="693" he="479" />其中,R<sup>1</sup>为1)乙酰基,2)三氟乙酰基;R<sup>2</sup>为1)‑H,2)‑Cl,3)甲基,4)甲氧基,R<sup>3</sup>为1)‑H,2)‑Cl,3)甲基;R<sup>4</sup>为1)‑H,2)‑F,3)氰基,4)羧酸甲酯。
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