酶法制备同质的抗体‑药物缀合物

摘要

本申请在一个方面提供了含Fc多肽缀合物，其中含Fc多肽与缀合部分缀合，其中所述含Fc多肽包含N‑糖基化的Fc区，所述N‑糖基化的Fc区含有侧接N‑糖基化位点的受体谷氨酰胺残基，且其中所述缀合部分通过该受体谷氨酰胺残基与含Fc多肽缀合。还提供了通过使用野生型或工程改造的转谷氨酰胺酶制备此类含Fc多肽缀合物的方法。进一步提供了专门设计用于催化此类反应的工程改造的转谷氨酰胺酶。

主权项

抗体‑药物缀合物，其中抗体通过其上的内源性受体谷氨酰胺残基与缀合部分缀合，其中所述抗体‑药物缀合物的Fc区是糖基化的。