一种咪唑并[1,2‑a]吡啶的芳基化方法

摘要

本发明提供了一种咪唑并[1,2‑a]吡啶的芳基化方法：氮气保护下，将式(1)所示咪唑并[1,2‑a]吡啶、式(2)所示芳基/杂芳基氯化物、催化剂氮杂环卡宾‑钯络合物、碱性物质、反应溶剂混合，于80～150℃反应12～24h，之后反应液经后处理，得到产物式(3)所示芳基化咪唑并[1,2‑a]吡啶；本发明发展了新颖的催化体系，催化剂稳定、易得，能使稳定、价格低廉的芳基/杂芳基氯化物参与反应，具有反应操作简单、成本低廉、产物收率和纯度高等诸多优点，是合成芳基化咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物的全新方法，为该类化合物的合成提供了新的路线，具有良好的研究价值和工业应用产景；

主权项

一种咪唑并[1,2‑a]吡啶的芳基化方法，其特征在于，所述的方法为：氮气保护下，将式(1)所示咪唑并[1,2‑a]吡啶、式(2)所示芳基/杂芳基氯化物、催化剂氮杂环卡宾‑钯络合物、碱性物质、反应溶剂混合，于80～150℃反应12～24h，之后反应液经后处理，得到产物式(3)所示芳基化咪唑并[1,2‑a]吡啶；式(1)、(2)或(3)中，R¹为氢、C1～C5烷基、C1～C5烷氧基或卤素；R²为氢、C1～C5烷基、C1～C5烷氧基、C1～C5烯基或卤素；Ar表示C5～C10芳基或C5～C10杂芳基；所述式(1)所示咪唑并[1,2‑a]吡啶与式(2)所示芳基/杂芳基氯化物、催化剂氮杂环卡宾‑钯络合物、碱性物质的投料物质的量之比为1：1～5：0.001～0.1：1～5；所述的催化剂氮杂环卡宾‑钯络合物选自式(4)～(23)之一所示的化合物：