含杂芳基哌啶的青蒿素衍生物、其制备方法及应用

摘要

含杂芳基哌啶的青蒿素衍生物、其制备方法及应用。本发明涉及一种青蒿素衍生物，即通式I所示的化合物、其光学异构体、其药学上可接受的盐及其前药；其制备方法及用途。从本发明的公开内容可以看出，本发明所保护的青蒿素类衍生物具有优异的抗肿瘤活性，因此具有较好的应用前景。

主权项

通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐，其中，n为0、1、2、3或4；L为C(＝O)或CH₂；X为N、NH、C、CH、CH₂、O或S；Y为O、H或卤代C₁‑C₆烷基，Z为N、C或CH；R₁和R₂分别独立地为氢、取代或未取代的C₁‑C₆烷基、取代或未取代的C₆‑C₁₀芳基或取代或未取代的五元或六元杂芳基；或者，R₁和R₂可以连接形成取代或未取代的C₆‑C₁₀芳环或取代或未取代的五元或六元杂芳环；其中用于取代的取代基为卤素原子、氰基、羟基、卤代C₁‑C₆烷基、硝基、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、氨基、C₁‑C₆烷基取代的氨基、C₆‑C₁₀芳基或五元或六元杂芳基。