| 发明名称 | 一种靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物及其应用，属于药物化学领域，具体涉及一种靶向泛素化降解Polo样激酶1和溴结构域蛋白4的化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合，以及在制备PLK1和BRD4蛋白抑制和降解剂及其用于治疗和、或预防癌症中的用途。本发明制备方法操作简单，条件温和，所得化合物均具有PLK1和BRD4蛋白酶抑制和降解活性，抗肿瘤作用显著。 | ||
| 申请公布号 | CN106543185A | 申请公布日期 | 2017.03.29 |
| 申请号 | CN201610991723.1 | 申请日期 | 2016.11.10 |
| 申请人 | 吉林大学 | 发明人 | 路海滨;王诗惠;李海燕;王春贺;邓嘉玉;封明明;郭彧;苏润萍;金向群 |
| 分类号 | C07D475/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D475/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 22100 | 代理人 | 魏征骥 |
| 主权项 | 如通式I所示的化合物、及其药学上可接受的盐或水合物：<img file="FDA0001150172810000011.GIF" wi="1758" he="487" />其中R1、R2、R3、R4各自独立的选自H、卤素、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基；n为1、2、3、4、5或6。 | ||
| 地址 | 130000 吉林省长春市前进大街2699号 | ||