一种4‑氧代‑7‑甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑6‑甲酸甲酯的合成方法

摘要

本发明涉及一种4‑氧代‑7‑甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑6‑甲酸甲酯的合成方法，以4‑硝基‑2‑甲氧基苯甲酸甲酯为起始原料，经过傅克反应，还原，氨解环合得到目标化合物。本发明方法采用经典的反应避免了现有通用方法在二苯醚中高温180‑220℃脱羧成环步骤，解决生产中难题，安全环保，有利于放大生产。且本发明方法具有反应效率高、收率高、纯度高，成本低等优点。

主权项

一种4‑氧代‑7‑甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑6‑甲酸甲酯的合成方法，其特征是，包括以下步骤：a)4‑硝基‑2‑甲氧基苯甲酸甲酯与3‑氯丙烯酰氯在有机溶剂中经傅克反应得到4‑硝基‑5‑氯丙烯酰基‑2‑甲氧基苯甲酸甲酯；b)4‑硝基‑5‑氯丙烯酰基‑2‑甲氧基苯甲酸甲酯在还原剂存在下将硝基还原成氨基得到4‑氨基‑5‑氯丙烯酰基‑2‑甲氧基苯甲酸甲酯；c)4‑氨基‑5‑氯丙烯酰基‑2‑甲氧基苯甲酸甲酯在碱的存在下进行环合得到4‑氧代‑7‑甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑6‑甲酸甲酯；所述步骤a)中2‑甲氧基‑4‑硝基苯甲酸甲酯与3‑氯丙烯酰氯的摩尔比为1:1.1～1:1.3。