发明名称 含双芳基脲结构的喹啉类化合物及其用途
摘要 本发明涉及通式Ⅰ所示的含双芳基脲结构的喹啉类化合物及它们药学上可接受的盐和以该化合物为活性成分的药物组合物在制备用于治疗和/或预防由于FLT3激酶异常表达所引起疾病的药物中的应用,其中取代基R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、Ar、X、Y、Z、n具有在说明书中给出的含义。<img file="dest_path_FDA0001135362260000011.GIF" wi="714" he="413" />
申请公布号 CN106496116A 申请公布日期 2017.03.15
申请号 CN201610915918.8 申请日期 2016.10.21
申请人 沈阳药科大学 发明人 赵燕芳;刘亚婧;翟鑫;宫平;王昱;类红瑞
分类号 C07D215/22(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D215/22(2006.01)I
代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人 靳玲
主权项 通式Ⅰ的含双芳基脲结构的喹啉类化合物及它们药学上可接受的盐,<img file="FDA0001135362260000011.GIF" wi="714" he="413" />其中,X为O、S、NH、NCH<sub>3</sub>;Y为任选1‑2个以下取代基:卤素、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、氰基、硝基;Z为O、S;n为1‑6之间的整数;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相同或不同,分别独立地选自氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)烯基或(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)炔基,它们可以任选被1‑3个相同或不同的R<sub>3</sub>取代;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与和它们所连接的氮原子一起形成5‑10元杂环基或5‑10元杂芳基,所述杂环基和杂芳基除了与R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连接的氮原子外,含有1‑4个选自N、O或S的杂原子,除了R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>所连接的氮原子外,所述杂环基任选包括1‑2个碳碳双键或叁键,所述杂环基和杂芳基任选被1‑3个相同或不同的R<sub>3</sub>取代;R<sub>3</sub>分别独立地选自H、(C<sub>6</sub>‑C<sub>10</sub>)芳基、5‑10元杂芳基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基,所述杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,并且R<sub>3</sub>任选1‑3个相同或不同的R<sub>4</sub>取代;Ar为(C<sub>6</sub>‑C<sub>10</sub>)芳基、5‑10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选1‑3个相同或不同的R<sub>4</sub>取代;R<sub>4</sub>为H、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、任选被羟基、氨基或卤代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、被1‑2个(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基取代的氨基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基酰胺基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基酰基、氨基甲酰基、被1‑2个(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基取代的氨基甲酰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)亚烷基二氧基、烯丙基。
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