| 发明名称 | 咖啡酸酯连接的大环内酯衍生物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明属于药物化学领域，具体涉及到一种咖啡酸酯连接的大环内酯衍生物及其制备方法。咖啡酸酯连接的大环内酯衍生物具有如下的结构：<img file="DDA0001144854640000011.GIF" wi="654" he="779" />其合成方法是首先合成macrosphelide A，然后macrosphelide A经戴斯‑马丁氧化剂氧化为8位羰基的氧化产物和14位羰基的氧化产物，上述macrosphelide A、8位羰基的氧化产物、macrosphelide B三个化合物再分别与咖啡酰氯反应，生成相应的咖啡酸酯连接的大环内酯衍生物。咖啡酸酯连接的大环内酯衍生物具有提高药效和降低毒副作用等特点，将大环内酯结构中引入咖啡酰基，使其诱导肿瘤细胞凋亡的活性增强，对以上的化合物进行构效关系研究，研究的结果可进一步指导化学合成，寻找成药性更好的方法，可用于临床的新药。 | ||
| 申请公布号 | CN106496183A | 申请公布日期 | 2017.03.15 |
| 申请号 | CN201610962581.6 | 申请日期 | 2016.10.28 |
| 申请人 | 大连大学 | 发明人 | 史丽颖;于大永 |
| 分类号 | C07D323/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D323/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 大连八方知识产权代理有限公司 21226 | 代理人 | 朱秀芬 |
| 主权项 | 咖啡酸酯连接的大环内酯衍生物，其特征在于，具有如式(Ⅰ)的结构：<img file="FDA0001144854620000011.GIF" wi="885" he="879" /> | ||
| 地址 | 116622 辽宁省大连市开发区学府大街10号 | ||