| 发明名称 | 恩曲他滨的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了恩曲他滨的制备方法。本发明提供了一种恩曲他滨的制备方法，其包括以下步骤：步骤A：在醇类溶剂中，将恩曲他滨粗品与卤化氢进行成盐反应，得到恩曲他滨氢卤酸盐；所述的恩曲他滨粗品的HPLC纯度大于或等于85.0％；所述的卤化氢为氯化氢、溴化氢或碘化氢；X为氯、溴或碘；步骤B：在醇类溶剂中，将步骤A制得的恩曲他滨氢卤酸盐与有机碱进行中和反应，得到恩曲他滨即可；X为氯、溴或碘；本发明的制备方法操作简单、后处理简便、收率高、制得的恩曲他滨产品纯度高、HPLC纯度大于99.60％、最大单一杂质小于0.10％能够达到原料药标准、生产成本低、适合于工业化生产。<img file="DSA0000135374650000011.GIF" wi="1577" he="839" /> | ||
| 申请公布号 | CN106496208A | 申请公布日期 | 2017.03.15 |
| 申请号 | CN201610910507.X | 申请日期 | 2016.10.19 |
| 申请人 | 上海博志研新药物技术有限公司 | 发明人 | 应述欢;皮红军;王亮;刘胜辉;陈健 |
| 分类号 | C07D411/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D411/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种恩曲他滨的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：步骤A：在醇类溶剂中，将恩曲他滨粗品与卤化氢进行成盐反应，得到恩曲他滨氢卤酸盐；所述的恩曲他滨粗品的HPLC纯度大于或等于85.0％；所述的卤化氢为氯化氢、溴化氢或碘化氢；X为氯、溴或碘；<img file="FSA0000135374660000011.GIF" wi="1457" he="377" />步骤B：在醇类溶剂中，将步骤A制得的恩曲他滨氢卤酸盐与有机碱进行中和反应，得到恩曲他滨即可；X为氯、溴或碘；<img file="FSA0000135374660000012.GIF" wi="1534" he="384" /> | ||
| 地址 | 201203 上海市中国（上海）自由贸易试验区郭守敬路351号2号楼A679-04室 | ||