发明名称 |
一种芳羰基取代磷酸酯类化合物的合成方法 |
摘要 |
本发明涉及一种下式(III)所示芳羰基取代磷酸酯类化合物的合成方法,所述方法包括:在避光、氮气氛围下,在有机溶剂中,于催化剂、含氮有机配体和促进剂存在下,下式(I)化合物、下式(II)化合物和羰基源化合物发生反应,从而得到所述式(III)化合物,<img file="DDA0000780672500000011.GIF" wi="1288" he="355" />其中,R<sub>1</sub>为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或卤素;R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基。该方法通过对反应催化剂、含氮有机配体、促进剂和有机溶剂等的选择和组合使用,而形成了一种对反应极为有利的反应体系,达到了高效得到产物的目的,且反应条件温和,适宜扩大化生产,具有良好的工业应用前景。 |
申请公布号 |
CN105037420B |
申请公布日期 |
2017.03.08 |
申请号 |
CN201510495999.6 |
申请日期 |
2015.08.13 |
申请人 |
转化医学研究院(深圳)有限公司 |
发明人 |
施璐 |
分类号 |
C07F9/40(2006.01)I |
主分类号 |
C07F9/40(2006.01)I |
代理机构 |
深圳市神州联合知识产权代理事务所(普通合伙) 44324 |
代理人 |
邓扬 |
主权项 |
一种下式(III)所示芳羰基取代磷酸酯类化合物的合成方法,所述方法包括:在避光、氮气氛围下,在有机溶剂中,于催化剂、含氮有机配体和促进剂存在下,下式(I)化合物、下式(II)化合物和羰基源化合物发生反应,从而得到所述式(III)化合物,<img file="FDA0001109580010000011.GIF" wi="1270" he="342" />其中,R<sub>1</sub>为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或卤素;R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;所述催化剂为三氟乙酰丙酮钯;所述含氮有机配体为下式L1‑L3中的任意一种:<img file="FDA0001109580010000012.GIF" wi="1278" he="366" />所述促进剂为银盐与三氟甲磺酸铜的混合物,其中所述银盐与三氟甲磺酸铜的摩尔比为1:2‑3;所述银盐为二乙基二硫代氨基甲酸银;所述有机溶剂为苯与聚乙二醇200的混合物,两者的体积比为1:2‑3。 |
地址 |
518000 广东省深圳市前海深港合作区前湾一路1号A栋201室 |