发明名称 一种芳羰基取代磷酸酯类化合物的合成方法
摘要 本发明涉及一种下式(III)所示芳羰基取代磷酸酯类化合物的合成方法,所述方法包括:在避光、氮气氛围下,在有机溶剂中,于催化剂、含氮有机配体和促进剂存在下,下式(I)化合物、下式(II)化合物和羰基源化合物发生反应,从而得到所述式(III)化合物,<img file="DDA0000780672500000011.GIF" wi="1288" he="355" />其中,R<sub>1</sub>为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或卤素;R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基。该方法通过对反应催化剂、含氮有机配体、促进剂和有机溶剂等的选择和组合使用,而形成了一种对反应极为有利的反应体系,达到了高效得到产物的目的,且反应条件温和,适宜扩大化生产,具有良好的工业应用前景。
申请公布号 CN105037420B 申请公布日期 2017.03.08
申请号 CN201510495999.6 申请日期 2015.08.13
申请人 转化医学研究院(深圳)有限公司 发明人 施璐
分类号 C07F9/40(2006.01)I 主分类号 C07F9/40(2006.01)I
代理机构 深圳市神州联合知识产权代理事务所(普通合伙) 44324 代理人 邓扬
主权项 一种下式(III)所示芳羰基取代磷酸酯类化合物的合成方法,所述方法包括:在避光、氮气氛围下,在有机溶剂中,于催化剂、含氮有机配体和促进剂存在下,下式(I)化合物、下式(II)化合物和羰基源化合物发生反应,从而得到所述式(III)化合物,<img file="FDA0001109580010000011.GIF" wi="1270" he="342" />其中,R<sub>1</sub>为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或卤素;R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;所述催化剂为三氟乙酰丙酮钯;所述含氮有机配体为下式L1‑L3中的任意一种:<img file="FDA0001109580010000012.GIF" wi="1278" he="366" />所述促进剂为银盐与三氟甲磺酸铜的混合物,其中所述银盐与三氟甲磺酸铜的摩尔比为1:2‑3;所述银盐为二乙基二硫代氨基甲酸银;所述有机溶剂为苯与聚乙二醇200的混合物,两者的体积比为1:2‑3。
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