丹参酮IIA磷酸衍生物、及其合成和作为药物的应用

摘要

本发明公开一类丹参酮IIA磷酸衍生物的合成及其在药物治疗中的应用。具体而言，本发明设计一种通式(I)所示的新衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物，及其制备方法。本发明还公开了此类化合物在制备治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、病毒性心肌炎、心律失常、脑血管病、肝炎、肺心病、支气管哮喘、肿瘤、肾脏疾病、眼科疾病、栓闭塞性脉管炎、高血压、骨折、烧伤、外科手术或白塞氏综合征药物方面的应用。此类化合物在保证丹参酮IIA活性的基础上，改善化合物的水溶性。相比丹参酮IIA磺酸钠，既提高了稳定性，又由于此类化合物的酸性明显降低，可避免出现注射刺激。其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。

主权项

如通式(I)所述的丹参酮IIA磷酸衍生物，其药学上可接受的盐、溶剂合物、或其前药、或其前药的盐：其中：R1独立地选自氢原子，带有0‑1个W取代基的C1‑6直链或支链烷基、烯基、炔基，其中W独立地选自C1‑6环烷基、羟基、氨基、羧基、巯基或C1‑6直链或支链烷基取代的羟基、氨基、羧基、巯基；X独立地选自亚甲基(‑CH₂‑)、酰基(‑C(O)‑)、磺酰基(‑SO₂‑)。