| 发明名称 | 一种手性N‑Boc‑3‑氨基‑4‑芳基‑丁酸的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种手性N‑Boc‑3‑氨基‑4‑芳基‑丁酸的合成方法，第一步：以烯丙基芳香化合物与巴豆醛为起始原料，经过交叉复分解反应、不对称共轭加成反应和氧化反应连续反应一锅法合成N‑Boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体；或者以(E)‑4‑芳基‑2‑丁烯醛为起始原料，经不对称共轭加成反应和氧化反应连续反应一锅法合成N‑Boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体；第二步：(3R)‑N‑Boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体经高压氢化直接制得手性N‑Boc‑3‑氨基‑4‑芳基‑丁酸。本发明提供的合成方法操作简单、反应条件温和，目标产物总收率达到60‑69％，所得目标产物的ee值高达96％等优点，是一条具有工业化前景的合成路线。 | ||
| 申请公布号 | CN106478460A | 申请公布日期 | 2017.03.08 |
| 申请号 | CN201610855838.8 | 申请日期 | 2016.09.28 |
| 申请人 | 衢州学院 | 发明人 | 葛承胜;高浩凌;江群;翁将森 |
| 分类号 | C07C269/00(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07D261/04(2006.01)I;C07D261/02(2006.01)I;C07D273/08(2006.01)I | 主分类号 | C07C269/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州赛科专利代理事务所(普通合伙) 33230 | 代理人 | 冯年群 |
| 主权项 | 一种手性N‑Boc‑3‑氨基‑4‑芳基‑丁酸的合成方法，其特征在于：第一步：以烯丙基芳香化合物与巴豆醛为起始原料，经过交叉复分解反应、不对称共轭加成反应和氧化反应连续反应一锅法合成N‑Boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体；或者以(E)‑4‑芳基‑2‑丁烯醛为起始原料，经不对称共轭加成反应和氧化反应连续反应一锅法合成N‑Boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体；第二步：(3R)‑N‑Boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体经高压氢化直接制得手性N‑Boc‑3‑氨基‑4‑芳基‑丁酸。 | ||
| 地址 | 324000 浙江省衢州市九华北大道78号 | ||