| 发明名称 | N‑丙‑2‑炔基甲酰胺衍生物及其作为TRPA1拮抗剂的用途 | ||
| 摘要 | 其中A、B、X、Y、Z和R<sub>1</sub>‑R<sub>6</sub>如权利要求书中所定义的式I化合物表现出TRPA1活性，并且因此可用作TRPA1调节剂。<img file="DDA0000727569140000011.GIF" wi="1069" he="439" /> | ||
| 申请公布号 | CN104822653B | 申请公布日期 | 2017.03.08 |
| 申请号 | CN201380062519.6 | 申请日期 | 2013.09.30 |
| 申请人 | 奥赖恩公司 | 发明人 | R·阿维拉;T·海基宁;P·霍尔姆;P·皮鲁赛斯;M·陆斯隆;H·萨洛 |
| 分类号 | C07C237/30(2006.01)I;C07C237/44(2006.01)I;C07C255/58(2006.01)I;C07C323/63(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I | 主分类号 | C07C237/30(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 安佩东;黄革生 |
| 主权项 | 式I的化合物或其可药用的盐，<img file="FDA0001124510230000011.GIF" wi="1054" he="422" />其中A和B和它们与之相连的原子一起形成<img file="FDA0001124510230000012.GIF" wi="1502" he="318" />其中用*和*’标记的原子与母体分子部分键合；X是CR<sub>5</sub>或N；Y是CR<sub>6</sub>或N；Z是CR<sub>4</sub>或N，条件是当Y或X是N时，Z不是N；R<sub>1</sub>是(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、环(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑S‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、杂环基、杂环基(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基、苯基、苯基(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基或苯氧基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，其中所述杂环基选自四氢‑2H‑吡喃‑4‑基或吡啶‑3‑基，并且其中所述环(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、杂环基或苯基未被取代或者被1或2个各自独立地是卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷氧基、环(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、CN、卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基‑S‑、(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基‑(S＝O)‑、(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基‑(O＝S＝O)‑、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基氨基或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基氨基的取代基取代；R<sub>2</sub>是(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>3</sub>是(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>4</sub>是H、卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑S‑、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基氨基、卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基氨基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基(C＝O)、CN或吗啉代；R<sub>5</sub>是H、卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、环(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑S‑、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑(S＝O)‑、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑(O＝S＝O)‑、卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑S‑、卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基氨基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基(C＝O)或CN；并且R<sub>6</sub>是H、卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基或卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；或者R<sub>1</sub>和R<sub>6</sub>和它们与之相连的原子一起形成一种除R<sub>1</sub>与其相连的氮原子外还包含0或1个选自N、O和S的另外的杂原子的稠合的5或6元饱和或不饱和杂环，其中所述杂环未被取代或者被1或2个各自独立地是(C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>)烷基或卤素的取代基取代；或者R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>和它们与之相连的碳环原子一起形成一种稠合的5、6或7元饱和或不饱和碳环或包含1或2个选自N、O和S的杂原子的稠合的5、6或7元饱和或不饱和杂环，其中所述碳环或杂环未被取代或者被1或2个各自独立地是(C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>)烷基或卤素的取代基取代；条件是该化合物不是2‑(甲基氨基)‑N‑(2‑甲基丁‑3‑炔‑2‑基)苯甲酰胺或N‑(2‑甲基丁‑3‑炔‑2‑基)‑2‑(丙基氨基)苯甲酰胺。 | ||
| 地址 | 芬兰埃斯波 | ||