发明名称 四唑化合物的脱保护方法
摘要 本发明涉及一种使四唑化合物脱保护的方法,该四唑化合物可用作血管紧张素II受体阻断剂的中间体,并且本发明提供血管紧张素II受体阻断剂的新型制备方法。本发明提供了由式[3]或[4]表示的化合物或其盐的制造方法,所述方法包括(i)在金属催化剂和碱土金属盐的存在下还原由式[1]或[2]表示的化合物或其盐,或者(ii)将该化合物与特定量的<img file="DDA0000687130030000012.GIF" wi="200" he="54" />酸反应,<img file="DDA0000687130030000011.GIF" wi="1819" he="545" />其中,各符号如本说明书中所定义。
申请公布号 CN104662008B 申请公布日期 2017.03.08
申请号 CN201380049732.3 申请日期 2013.09.26
申请人 株式会社API 发明人 关雅彦
分类号 C07D257/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07B61/00(2006.01)I 主分类号 C07D257/04(2006.01)I
代理机构 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人 庞东成;张培源
主权项 一种由式[3]表示的化合物或其盐、或者由式[4]表示的化合物或其盐的制造方法:<img file="FDA0001093197160000011.GIF" wi="374" he="267" />其中R<sup>1</sup>为可选地具有取代基的联苯基,<img file="FDA0001093197160000012.GIF" wi="389" he="289" />其中,R<sup>1</sup>的定义如上,所述方法包括:利用甲酸或甲酸盐还原由式[1]表示的化合物或其盐、或者由式[2]表示的化合物或其盐:<img file="FDA0001093197160000013.GIF" wi="622" he="305" />其中R<sup>1</sup>的定义如上,并且p为0,<img file="FDA0001093197160000014.GIF" wi="460" he="600" />其中各符号的定义如上,所述甲酸或甲酸盐还原在钯硫酸钡的存在下进行。
地址 日本东京都