一种2‑甲基‑4‑氨基‑6‑氯嘧啶的制备方法

摘要

本发明公开了一种2‑甲基‑4‑氨基‑6‑氯嘧啶的制备方法，以4,6‑二羟基‑2‑甲基嘧啶、三氯氧磷、氨化试剂等为原料，经过两步反应得到目的产物2‑甲基‑4‑氨基‑6‑氯嘧啶。本发明操作简便，综合收率为81％以上，较现有68％左右的收率，具有显著的提升，大幅降低了现有药物生产成本，适合工业化规模生产。

主权项

一种2‑甲基‑4‑氨基‑6‑氯嘧啶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)4,6‑二羟基‑2‑甲基嘧啶加入氯化试剂和乙腈的混合溶液中，在60‑80℃下搅拌，反应完成后，减压蒸馏多余的氯化试剂，剩余物倒入冰水中，过滤析出的固体，过柱纯化，制得固体4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶；2)将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶加入适量氨化试剂中，40‑50℃下搅拌直至反应完成，冷却至室温，过滤，用石油醚洗，过滤，减压烘干，制得固体2‑甲基‑4‑氨基‑6‑氯嘧啶；步骤1)中，4,6‑二羟基‑2‑甲基嘧啶与氯化试剂的摩尔比为1∶2～4。