发明名称 吡唑并喹啉酮衍生物、其制备方法及其治疗用途
摘要 本发明涉及对应于式(I)的化合物:<img file="DSA00000639175300011.GIF" wi="539" he="536" />其中R1、R2和R3如权利要求1中所定义,本发明还涉及所述化合物的制备方法及其治疗用途。
申请公布号 CN103012397B 申请公布日期 2017.03.01
申请号 CN201110424157.3 申请日期 2011.09.26
申请人 赛诺菲 发明人 A·贝纳载特;O·杜克罗斯;N·吉罗;G·拉萨里;K·麦卡瑞;V·文
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D215/227(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07C229/56(2006.01)I;C07F5/04(2006.01)I;C07F7/08(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 代理人 张永新
主权项 碱形式或酸加成盐形式的对应于式(I)的化合物:<img file="FDA0001118645020000011.GIF" wi="534" he="535" />其中:R1表示:·‑(C1‑C4)烷基·‑(C1‑C4)卤代烷基R2表示:·基团:<img file="FDA0001118645020000012.GIF" wi="317" he="231" />·基团:<img file="FDA0001118645020000013.GIF" wi="319" he="239" />·基团:‑A‑XR3表示:·‑H·卤素·‑(C1‑C6)烷基·氰基·‑CO<sub>2</sub>H·‑CONH<sub>2</sub>A表示:·芳基或杂芳基X不存在,或表示:·卤素·氰基·氧代基团·‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH·‑(C1‑C6)卤代烷基·‑(C1‑C6)烷基·‑(C1‑C6)烷氧基·‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑芳基·‑CHOH‑芳基·杂环基·杂芳基·‑(C1‑C6)烷基‑杂环基·‑(C1‑C6)烷基‑杂芳基·‑(C1‑C6)烷基‑COORa·‑(C1‑C6)烷基‑NRaRb·‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑NRa‑C(O)‑Rb·‑NRaRb·‑NRa‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑O‑Rb·‑NRa‑芳基·‑NRa‑C(O)‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑NRaRb·‑NRaC(O)‑(C1‑C6)烷基·‑NRa‑C(O)‑(C1‑C6)烷基‑芳基·‑NRa‑C(O)‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑O‑Rb·‑NRa‑SO<sub>2</sub>‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑芳基·‑NRa‑SO<sub>2</sub>‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑NRaRb·‑NRa‑SO<sub>2</sub>‑Rb·‑COORa·‑CONRaRb·‑C(O)‑NRa‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑O‑Rb·‑C(O)‑NRa‑芳基‑C(O)‑NRaRb·‑C(O)‑NRa‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑NRaRb·‑C(O)‑NRa‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑杂芳基·‑O‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑NRaRb·‑O‑杂环基·‑CO‑杂环基·‑CO‑杂芳基·‑SO<sub>2</sub>NRaRb·‑SO<sub>2</sub>‑杂环基Ra和Rb独立表示:·‑H·‑(C1‑C6)烷基n表示0、1、2或3;其中所述芳基为苯基且任选取代有一个或多个卤素原子或(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、NRaRb、OH、C(O)‑(C1‑C6)烷基或氧代基团;所述杂芳基为吡啶基、吡唑基、噻吩基、吲哚基、嘧啶基、咪唑基、呋喃基、吲唑基、四唑基、苯并噁嗪基、噁唑基、喹啉基、三唑基或噁二唑基且任选取代有一个或多个卤素原子或(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、NRaRb、OH、C(O)‑(C1‑C6)烷基或氧代基团;所述杂环基团为吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、吗啉基、氧杂氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基或氮杂环丁烷基且任选取代有一个或多个卤素原子或(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、NRaRb、OH、C(O)‑(C1‑C6)烷基或氧代基团。
地址 法国巴黎