一种合成布替萘芬的方法

摘要

本发明提供的一种合成下式II的布替萘芬的方法，所述方法以4‑叔丁基苄胺、1‑萘甲酰氯以及甲酸为起始原料，以非金属硼类化合物为催化剂，以有机硅烷化合物为还原剂，经过酰胺化和还原甲基化两步法合成目标产物。本发明方法简便、易操作，原料来源广泛，成本较低；同时合成中不需要金属催化剂参与，避免了金属在药物中的残留，安全、环保，符合绿色化学要求。

主权项

一种合成布替萘芬的方法，所述方法包括：(a)将4‑叔丁基苄胺与1‑萘甲酰氯在有机溶剂中，在碱的催化下发生取代反应，生成酰胺化产物，即式Ⅰ的化合物；(b)将所述式Ⅰ的化合物与甲酸在有机溶剂中，以有机硅烷化合物为还原剂，在非金属硼类化合物为催化剂下发生N‑甲基化反应，同时酰胺键被还原，而得到式II的布替萘芬，其中在步骤(b)中，所述非金属硼类化合物催化剂为三乙基硼、三(五氟苯基)硼中的至少一种，所述有机硅烷化合物为二苯基硅烷、二乙基硅烷、聚(甲基氢硅氧烷)和苯基硅烷中的至少一种。