发明名称 |
一种美罗培南中间体氯丙酰螺苯并噁嗪环己烷的制备方法 |
摘要 |
本发明提供了一种美罗培南中间体氯丙酰螺苯并噁嗪环己烷的制备方法,即采用反应活性更低的α‑氯丙酰氯,配合特定的原料一起作用,不但不会减少反应收率,反而使得反应收率有较大的提高;同时,由于α‑氯丙酰氯的活性更低,使得参与反应的副反应较少,进而得到的产物杂质较少,从而制得了收率和纯度更高的氯丙酰螺苯并噁嗪环己烷,而这种收率和纯度更高的氯丙酰螺苯并噁嗪环己烷可以取代溴丙酰螺苯并噁嗪环己烷制备美罗培南。另外,本发明提供的氯丙酰螺苯并噁嗪环己烷的合成工艺中,无需采用磁性固体碱催化剂,反应条件更为安全,反应路线简单,后处理方便,原料及催化剂价廉易得,安全环保,制备成本较低,更适合工业化生产。 |
申请公布号 |
CN106432122A |
申请公布日期 |
2017.02.22 |
申请号 |
CN201610812510.8 |
申请日期 |
2016.09.08 |
申请人 |
新乡海滨药业有限公司;深圳市海滨制药有限公司 |
发明人 |
路生辉;李国祥;布文安;袁小二;申友明;任伟;段振晓;李瑞华;卢现;李延龙 |
分类号 |
C07D265/22(2006.01)I |
主分类号 |
C07D265/22(2006.01)I |
代理机构 |
北京集佳知识产权代理有限公司 11227 |
代理人 |
赵青朵 |
主权项 |
一种美罗培南中间体氯丙酰螺苯并噁嗪环己烷的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将螺[2,3‑二氢‑4H‑1,3‑苯并嗪‑2,1'‑环己烷]‑4‑酮与α‑氯丙酰氯在缚酸剂的作用下在非质子溶剂中进行缩合反应,得到氯丙酰螺苯并噁嗪环己烷。 |
地址 |
453000 河南省新乡市高新技术开发区德东街坊 |