| 发明名称 | 用于制备倍癌霉素前药的改进方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种包括通过与有机锂试剂反应将式(I)化合物转化为式(II)化合物的方法，所述化合物可进一步转化为由DNA烷基化部分和DNA结合部分组成的倍癌霉素类似物，并再进一步转化为相应的抗体‑药物缀合物。<img file="DDA0001169712710000011.GIF" wi="484" he="822" /> | ||
| 申请公布号 | CN106458892A | 申请公布日期 | 2017.02.22 |
| 申请号 | CN201480079537.X | 申请日期 | 2014.06.05 |
| 申请人 | 斯索恩生物制药有限公司 | 发明人 | 蒂伊尔·胡伊布格茨;罗纳德·克里斯蒂安·埃尔格斯马;帕特里克·亨利·伯斯克尔;约翰内斯·艾伯塔斯·弗雷德里克斯·约斯滕;鲁迪·赫拉尔杜斯·伊丽莎白·库曼斯;亨利·约翰内斯·斯皮克尔;维罗·门格;弗朗西斯库斯·马里恩斯·亨德里克斯·德格罗特 |
| 分类号 | C07D209/60(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/60(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 彭鲲鹏;马旭 |
| 主权项 | 一种包括通过与有机锂试剂反应将式(I)化合物转化为式(II)化合物的方法，<img file="FDA0001169712690000011.GIF" wi="453" he="783" />其中P和P’独立地为保护基，R<sup>1</sup>为CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、Cl或F，R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>R<sup>4</sup>独立地为H或C<sub>1‑6</sub>烷基或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成5元或6元(杂)环烷基并且X为卤素。 | ||
| 地址 | 荷兰奈梅亨 | ||