烟曲霉素醇螺环化合物和制备和使用其的方法

摘要

本文公开的部分是烟曲霉素醇(fumigillol)化合物和用于治疗医学障碍比如肥胖的方法。提供药物组合物和制备烟曲霉素醇化合物的方法。所述化合物被预期具有对甲硫氨酰基氨基肽酶2的活性。

主权项

由式I或式Ia代表的化合物：其中：是单键或双键；n是0或1；m是1或2；X是N或CR^N；R¹和R²与它们连接至的一个或多个碳一起形成4‑6元饱和碳环B或杂环B，其具有一个或两个选自O、S(O)_w或NR^a的杂原子，其中w是0、1或2；并且其中环B任选在允许的碳上被一个或两个取代基取代，所述取代基各自独立选自卤素、羟基、C_1‑2烷基和C_1‑2烷氧基，其中C_1‑2烷基和C_1‑2烷氧基可以任选被一个或多个下述取代基取代：氟原子或选自氰基、羟基或N(R^aR^b)的基团；环A可以任选被一个或两个取代基取代，所述取代基各自独立选自卤素、羟基、C_1‑2烷基和C_1‑2烷氧基，其中C_1‑2烷基和C_1‑2烷氧基可以任选被一个或多个下述取代基取代：氟原子或选自氰基、羟基或N(R^aR^b)的基团；R^N选自氢，卤素，羟基和C_1‑6烷基；和R^a和R^b每次出现时独立地选自氢和C_1‑4烷基；其中C_1‑4烷基可以任选被一个或多个选自下述的取代基取代：卤素，氰基，氧代和羟基；及其药学上可接受的盐，立体异构体，酯和前药。