| 发明名称 | 聚乙二醇‑氨基酸寡肽‑达沙替尼结合物及其药物组合物 | ||
| 摘要 | 一种由通式I表示的聚乙二醇－氨基酸寡肽－达沙替尼结合物以及包含该结合物的药物组合物。在所述结合物中，PEG代表聚乙二醇类残基；A<sub>1</sub>和A<sub>2</sub>代表相同或不同的氨基酸残基；m是2‑12的整数；D是与A<sub>2</sub>相连的达沙替尼残基。在所述结合物中，每一个聚乙二醇端基通过氨基酸寡肽可以与多个达沙替尼相连，大大提高药物的负载率，增加药物亲水性，改善药物吸收，延长作用时间，从而增加疗效或降低毒副作用。<img file="DDA00003365440400011.GIF" wi="881" he="531" /><img file="DDA00003365440400012.GIF" wi="946" he="306" /> | ||
| 申请公布号 | CN103965458B | 申请公布日期 | 2017.02.15 |
| 申请号 | CN201310241907.2 | 申请日期 | 2013.06.18 |
| 申请人 | 天津键凯科技有限公司 | 发明人 | 汪进良;赵宣;王振国 |
| 分类号 | C08G65/00(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C08G65/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京布瑞知识产权代理有限公司 11505 | 代理人 | 张丹 |
| 主权项 | 一种由通式Ⅰ表示的聚乙二醇－氨基酸寡肽－达沙替尼结合物：<img file="FDA0001067515020000011.GIF" wi="813" he="351" />其中：PEG代表聚乙二醇类残基；所述PEG的数均分子量为20,000‑40,000道尔顿；A<sub>1</sub>和A<sub>2</sub>代表相同或不同的氨基酸残基；所述氨基酸中，A<sub>1</sub>为天冬氨酸或谷氨酸，A<sub>2</sub>为丙氨酸，亮氨酸，异亮氨酸，缬氨酸，苯丙氨酸或蛋氨酸；m是2‑12的整数；D为具有如下结构Ⅱ的与A<sub>2</sub>相连的达沙替尼残基：<img file="FDA0001067515020000012.GIF" wi="965" he="270" /> | ||
| 地址 | 300457 天津市塘沽区天津开发区第四大街5号B座502-503室 | ||