可溶性芬太尼及其衍生物口颊膜制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了可溶性芬太尼及其衍生物口颊膜制剂及其制备方法，该可溶性芬太尼及其衍生物口颊膜制剂可以是一种速溶芬太尼及其衍生物口颊膜制剂，也可以是一种可溶性缓释芬太尼及其衍生物口颊膜制剂，还可以是一种速溶和可溶性缓释芬太尼及其衍生物口颊双层膜制剂。所述速溶膜在口腔中1分钟内可在颊粘膜处快速溶解，释放芬太尼其衍生物，达到高效止痛的临床效果。所述缓释膜在口腔中4小时内缓慢释药，长时间维持有效血药浓度。所述速溶缓释双层膜不仅可起效快，而且药效持久，可持续镇痛。

主权项

可溶性芬太尼口颊膜制剂，其特征在于，其是由一层速溶膜和一层缓释膜构成的双层膜；所述速溶膜由重量百分比为1.18％的芬太尼、23.58％的聚乙烯吡咯烷酮K30、2.36％的甜菊素、16.51％的羟甲基纤维素钠、14.15％的甘油、18.87％的乳糖、3.54％的薄荷醇、0.94％的氧化铁红和18.87％的黄原胶组成；所述缓释膜由重量百分比为0.43％的芬太尼、38.54％的羟丙甲基纤维素K15M、4.28％的蔗糖、25.70％的Eudragit L100、14.99％的柠檬酸三乙酯、12.85％的微晶纤维素、2.57％的聚山梨酯80和0.64％的柠檬黄组成；所述可溶性芬太尼口颊膜制剂的制备方法如下：a.将缓释膜处方量的芬太尼，羟丙甲基纤维素K15M，蔗糖，Eudragit L100，微晶纤维素，柠檬酸三乙酯，聚山梨酯80，柠檬黄混合均匀；b.160℃下热熔挤出成膜剂，控制膜厚度为250μm，每平方厘米含0.1mg芬太尼；e.将速溶膜处方量的芬太尼，甜菊素，甘油，乳糖，薄荷醇，氧化铁红依次溶解于40ml80％乙醇溶液；f.将聚乙烯吡咯烷酮K30，羟甲基纤维素钠，黄原胶溶于e溶液中，搅拌均匀，静置过夜脱气；c.将f液均匀涂布于b膜上，湿膜厚度为300‑400μm，即每平方厘米含0.05mg芬太尼，并于70℃烘干；d.测其单位平方厘米含量。