一种手性咪唑啉硫配体及其合成方法

摘要

本发明公开了一种手性咪唑啉硫配体及合成方法，以1‑溴‑2‑咪唑啉苯或1‑溴‑2‑咪唑啉萘为起始原料，用n‑BuLi处理并和二苯基二硫醚反应，10％的NaOH溶液，萃取，干燥，浓缩，色谱分离，得到新型手性咪唑啉硫配体。本发明为合成手性咪唑啉硫配体提供了一条简便、易行的方法，此方法将为手性咪唑啉硫配体的研究和广泛应用提供便利；另外，该类化合物可作为手性配体用于不对称催化反应中。

主权项

一种手性咪唑啉硫配体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：1)在无水无氧惰性气体保护下，将1‑溴‑2‑咪唑啉苯或1‑溴‑2‑咪唑啉萘溶于四氢呋喃，温度调整到‑78℃时，先加入正丁基锂反应半个小时，再加入二苯基二硫醚，继续低温反应3‑6小时，移至常温处理；2)加入10％的NaOH溶液淬灭反应，用乙酸乙酯萃取后用无水Na₂SO₄干燥、浓缩；3)以乙酸乙酯或二氯甲烷和甲醇为展开剂，通过色谱分离得到手性咪唑啉硫配体；所述手性咪唑啉硫配体，它的结构通式为：其中R¹为对甲苯基、环己基、C₁‑C₁₀的烷基或芳基；R²为i‑Pr、t‑Bu、Ph或Bn；所述步骤1)中1‑溴‑2‑咪唑啉苯或1‑溴‑2‑咪唑啉萘∶正丁基锂∶二苯基二硫醚＝1∶1‑2∶1‑2；所述步骤1)中惰性气体为氩气。