БРОМІДИ 1-АРИЛ-3-ГІДРОКСИ-3-(41-ДИФЛУОРМЕТОКСИФЕНІЛ)-2,3,6,7,8,9-ГЕКСАГІДРО-5Н-ІМІДАЗО[1,2-а]АЗЕПІНІЮ, ЩО ПРОЯВЛЯЮТЬ ВАЗОДИЛАТАТОРНУ АКТИВНІСТЬ

摘要

Винахід належить до медицини та фармацевтичної хімії, а саме до фармакологічно активних речовин - похідних бромідів 1-арил-3-гідрокси-3-(4-дифлуорметоксифеніл)-2,3,6,7,8,9-гексагідро-5H-імідазо[1,2-a]азепінію, що мають вазодилатуючий ефект.Вазодилатацію вивчали на ізольованих кільцях грудного відділу аорти та ниркової артерії щурів in vitro. Препаратом порівняння було вибрано флокалін. Встановлено, що за концентрації 10моль/л високий рівень розслаблення на фрагментах ниркової артерії викликали сполуки під шифром IFT_000280 й IFT_000278 (E=(91,9±4,3) %, ЕС50=(7,1±0,62) та E=(91,8±4,31) %, ЕС50=(3,4±0,98) відповідно), а на кільцях грудного відділу аорти речовини IFT_000275 та IFT_000281 (E=(99,8±5,42) %, ЕС50=(8,9±5,49) та E=(100,9±0,44) %, ЕС50=(9,1±0,42), відповідно). Встановлено, що середньолетальні дози для сполук IFT_000278 і IFT_000280 відповідають значенням 776 мг/кг та 498 мг/кг.Таким чином синтезовані сполуки є перспективними для більш глибокого вивчення їх вазодилатуючої активності.