用于制备取代的5‑氟‑1H‑吡唑并吡啶类化合物的方法

摘要

本发明涉及用于制备新型式(VI)的取代的5‑氟‑1H‑吡唑并吡啶类化合物的新颖和有效的方法，式(VI)的化合物适于作为中间体用于制备药物和制备用于治疗和/或预防心血管疾病的药物。更具体地，式(VI)的5‑氟‑1H‑吡唑并吡啶类化合物适用于制备式(I)的化合物，式(I)的化合物用于制备药物、用于制备治疗和/或预防心血管疾病的药物。

主权项

制备式(III)的醛类的方法，其中R¹和R²各自独立地是甲基、乙基、异丙基、苯基或，与它们所键接至的氮原子一起，是其特征在于，三氟甲磺酸酐在没有溶剂的条件下与2，2，3，3‑四氟‑1‑丙醇反应，并且得到的2，2，3，3‑四氟丙基三氟甲磺酸酯与式(XIIa)的化合物反应，其中R¹和R²各自如上所定义，以获得式(XIIIa)的化合物，其中R¹和R²各自如上所定义，和与甲磺酸甲酯反应以获得式(XIVa)的化合物，其中R¹和R²各自如上所定义，和与氢氧化钠反应以获得式(XVa)的化合物，其中R¹和R²各自如上所定义，并且最后与式(XIIa)的化合物反应以获得式(III)的化合物。