一种基于络合包覆的药物纳米粒制剂及制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种基于络合包覆的难溶性药物纳米粒制剂及制备方法和用途，所述制剂中包含难溶性药物、多酚类化合物及金属离子形成的络合物；首先采用溶剂交换得到难溶性药物颗粒的悬浮液，然后利用多酚类化合物与金属离子的快速络合作用，在药物颗粒表面形成稳定的包覆层，获得稳定的难溶性药物纳米粒制剂。本发明还公开了由此获得的难溶性药物的单分散纳米粒制剂以及其用途。本发明的难溶性药物纳米粒制剂粒径大小可控、分布均匀、载药率高、稳定性好。

主权项

一种基于络合包覆的难溶性药物纳米粒制剂，其特征在于：所述制剂中包含难溶性药物、多酚类化合物及金属离子形成的络合物；其中：所述难溶性药物的质量百分比含量为20％‑80％；所述难溶性药物包括紫杉醇、多烯紫杉醇、阿霉素、姜黄素、尼莫地平、齐墩果酸、丹参酮IIA、O‑(氯乙酰氨甲酰基)烟曲霉素醇、5‑氨基酮戊酸、原卟啉IX、维替泊芬、单天冬胺酰基二氢卟吩、四苯基卟啉中的一种或它们中任意两种以上的混合物；所述多酚类化合物及金属离子形成的络合物是由多酚类化合物及金属离子络合形成，其质量百分比为20％‑80％；所述多酚类化合物即儿茶酚类化合物；所述儿茶酚类化合物为单宁酸、黑荆树单宁、橡椀单宁、儿茶酚、没食子酸中的一种或它们中任意两种以上的混合物；所述金属离子为亚铁离子、铁离子、铜离子、锌离子、铝离子、钴离子、钙离子、钛离子中的一种或它们中任意两种以上的混合物。