发明名称 一类具有激酶抑制活性的化合物、制备方法和用途
摘要 本发明公开了一种如通式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、其制备方法及在药学上的应用,其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物结构新颖,具有较好的ERK抑制活性,可以用于制备治疗与ERK激酶相关的疾病的药物。<img file="DDA0000751380490000011.GIF" wi="453" he="270" />
申请公布号 CN106317055A 申请公布日期 2017.01.11
申请号 CN201510387962.1 申请日期 2015.07.02
申请人 中国科学院上海药物研究所;上海海和药物研究开发有限公司 发明人 曹建华;耿美玉;黄敏;江磊;李磊;陈筑熙;富燕;刘磊;查传涛;唐帅;丁健
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人 崔佳佳;陆凤
主权项 一种如式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体:<img file="FDA0000751380470000011.GIF" wi="451" he="273" />式中:R1选自:取代或未取代的C6‑C10芳环或芳杂环、取代或未取代的3‑7元环烷基或杂环基;环A为取代或未取代的5‑8元饱和或不饱和的环烷基或杂环基;M为N或C;L选自:<img file="FDA0000751380470000012.GIF" wi="1147" he="221" />其中,Z选自<img file="FDA0000751380470000013.GIF" wi="603" he="201" />R2选自:H、羟基、取代或未取代的C1‑C6烷基或烷氧基、取代或未取代的C3‑C8环烷基;R3和R4各自独立地选自:H、卤素、羟基、取代或未取代的C1‑C6烷基或烷氧基、取代或未取代的羰基、烷氧基羰基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的羧基,或者R3和R4与碳原子相连形成3‑7元环基;且所述的R2、R3、R4可分别被一个或多个选自下组的基团取代:卤素、羟基、取代或未取代的C1‑C3烷基或烷氧基、取代或未取代的5‑8元芳杂环、取代或未取代的3‑7元杂环基;W选自取代或未取代的5‑10元芳基或杂芳基;上述的任一“取代”指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代:卤素、‑OH、‑NH<sub>2</sub>、‑CN、未取代或卤代的C1‑C8烷基、未取代或卤代的C3‑C8环烷基、未取代或卤代的C1‑C8烷氧基、未取代或卤代的C2‑C6烯基、未取代或卤代的C2‑C6炔基、未取代或卤代的C2‑C6酰基、未取代或卤代的C2‑C6酰胺基、未取代或卤代的5‑8元芳基、未取代或卤代的5‑8元杂芳基、未取代或卤代的4‑8元饱和杂环或碳环;所述的杂环基、杂芳环或杂环包含1‑3个选自下组的杂原子:N、O或S;所述的卤素包括氟、氯、溴、碘。
地址 201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号