天门冬氨酸-亮氨酸共聚物修饰的顺磁性金属配合物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种天门冬氨酸‑亮氨酸共聚物修饰的顺磁性金属配合物及其制备方法和应用，解决现有肝脏类大分子造影剂具有生物降解性低，肝脏靶向性较低以及免疫性等缺点的技术问题。该顺磁性金属配合物的载体为天门冬氨酸‑亮氨酸共聚物，载体侧链上连接环状的1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸配体的顺磁性金属配合物。本发明提供的天门冬氨酸‑亮氨酸共聚物修饰的顺磁性金属配合物制备的磁共振成像造影剂，保持了相应的多胺多羧配合物的特点，因而具有良好的稳定性、水溶性和弛豫率，同时对肝脏具有靶向性，从而实现靶向成像，提高成像对比度和清晰度。对提高肝脏器官的疾病的早期诊断水平具有良好效果。

主权项

一种天门冬氨酸‑亮氨酸共聚物修饰的顺磁性金属配合物，其特征在于，该配合物的载体为天门冬氨酸‑亮氨酸共聚物，载体侧链上连接环状的1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸配体的顺磁性金属配合物；其结构式如下：所述天门冬氨酸‑亮氨酸共聚物是由L‑天门冬氨酸和L‑亮氨酸无规共聚得到的，其分子量为10000～400000；所述环状的1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸配体的顺磁性金属配合物是由1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸配体(DOTA)与顺磁性金属离子按1:1摩尔比配位获得的顺磁性金属配合物；a、b、c、d和n均为自然数；N^m+是顺磁性金属元素的+2或+3价离子。