发明名称 |
苯甲酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
摘要 |
本发明涉及苯甲酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的苯甲酰胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物,以及其作为治疗剂,特别是作为肠2B型磷酸钠协同转运蛋白(Npt2b)抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防高磷血症的药物中的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。<img file="DDA0001036321020000011.GIF" wi="782" he="533" /> |
申请公布号 |
CN106316987A |
申请公布日期 |
2017.01.11 |
申请号 |
CN201610507449.6 |
申请日期 |
2016.06.30 |
申请人 |
江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
发明人 |
应永铖;陈刚;杨方龙 |
分类号 |
C07D295/13(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07C237/48(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P3/12(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P5/16(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D295/13(2006.01)I |
代理机构 |
北京戈程知识产权代理有限公司 11314 |
代理人 |
程伟 |
主权项 |
一种通式(I)所示的化合物:<img file="FDA0001036319990000011.GIF" wi="782" he="526" />或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式,或其可药用的盐,其中:环A选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;环B选自芳基和杂芳基;环C选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、羟基、烷氧基、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑C(O)OR<sup>6</sup>、‑OC(O)R<sup>6</sup>、‑C(O)R<sup>6</sup>、‑NHC(O)R<sup>6</sup>、‑NHC(O)OR<sup>6</sup>、‑NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、‑OC(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>和‑C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>中的一个或多个取代基所取代;环D选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;R<sup>1</sup>选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、羟基、烷氧基、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑C(O)OR<sup>6</sup>、‑OC(O)R<sup>6</sup>、‑C(O)R<sup>6</sup>、‑NHC(O)R<sup>6</sup>、‑NHC(O)OR<sup>6</sup>、‑NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、‑OC(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>和‑C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>中的一个或多个取代基所取代;R<sup>2</sup>选自氢原子、卤素、烷氧基、氰基、硝基和烷基,其中所述的烷基和烷氧基各自独立地任选被选自卤素、羟基、烷氧基、氰基、硝基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑C(O)OR<sup>6</sup>、‑OC(O)R<sup>6</sup>、‑C(O)R<sup>6</sup>、‑NHC(O)R<sup>6</sup>、‑NHC(O)OR<sup>6</sup>、‑NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、‑OC(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>和‑C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>中的一个或多个取代基所取代;R<sup>3</sup>选自氢原子、卤素、烷氧基、氰基、硝基和烷基,其中所述的烷基和烷氧基各自独立地任选被选自卤素、羟基、烷氧基、氰基、硝基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑C(O)OR<sup>6</sup>、‑OC(O)R<sup>6</sup>、‑C(O)R<sup>6</sup>、‑NHC(O)R<sup>6</sup>、‑NHC(O)OR<sup>6</sup>、‑NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、‑OC(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>和‑C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>中的一个或多个取代基所取代;R<sup>4</sup>选自氢原子和烷基,其中所述的烷基任选被选自卤素、羟基、烷氧基、氰基、硝基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑C(O)OR<sup>6</sup>、‑OC(O)R<sup>6</sup>、‑C(O)R<sup>6</sup>、‑NHC(O)R<sup>6</sup>、‑NHC(O)OR<sup>6</sup>、‑NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、‑OC(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>和‑C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>中的一个或多个取代基所取代;R<sup>5</sup>相同或不同,各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑C(O)OR<sup>5</sup>、‑C(O)R<sup>5</sup>和‑C(O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、羟基、烷氧基、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑C(O)OR<sup>6</sup>、‑OC(O)R<sup>6</sup>、‑C(O)R<sup>6</sup>、‑NHC(O)R<sup>6</sup>、‑NHC(O)OR<sup>6</sup>、‑NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、‑OC(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>和‑C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>中的一个或多个取代基所取代;R<sup>6</sup>选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自烷基、卤素、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧酸和羧酸酯中的一个或多个取代基所取代;R<sup>7</sup>或R<sup>8</sup>各自独立地选自氢原子、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自烷基、卤素、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧酸和羧酸酯中的一个或多个取代基所取代;或者,R<sup>7</sup>或R<sup>8</sup>与相连接的氮原子一起形成杂环基,其中所述的杂环基内含有一个或多个N、O或S(O)<sub>y</sub>杂原子,并且所述杂环基任选被选自烷基、卤素、羟基、烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧酸和羧酸酯中的一个或多个取代基所取代;m、n、p、q各自独立地为0、1、2、3或4;且y为0、1或2。 |
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