一种Idelalisib的制备方法

摘要

本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种Idelalisib的制备方法。本发明的制备方法，通过在六甲基二硅胺和碘存在下，(S)‑N‑[2‑[[3‑氟‑2‑[(苯基氨基)羰基]苯基]氨基]‑1‑乙基‑2‑氧代乙基]‑氨基甲酸叔丁酯进行反应制备关键中间体(S)‑2‑(1‑氨基‑丙基)‑5‑氟‑3‑苯基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮，再进行两步反应最终得到Idelalisib，本发明反应试剂容易获得，反应条件温和，操作简便易制备，生产效率高，所制备的中间体及产品均具有高收率和高纯度，且与现有技术相比，不容易产生杂质。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。

主权项

一种式Ⅰ化合物的制备方法，包括：(1)在HMDS和I₂存在下，式Ⅳ化合物进行反应制备式Ⅴ化合物，(2)式Ⅴ化合物与式Ⅵ化合物在碱的存在下进行反应制备式Ⅶ化合物，(3)式Ⅶ化合物脱除保护基制备式Ⅰ化合物，其中X为卤素，R为氨基保护基。