发明名称 |
具抗肿瘤活性的苯胺基鬼臼类衍生物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明公开了具抗肿瘤活性的苯胺基取代鬼臼类衍生物及其制备方法和用途。本发明通过苯胺基反应将4‑氯‑3‑甲基苯胺、3‑氟‑4‑甲氧基苯胺、4,4′‑二氨基二苯甲烷、临氨基苯甲醚、4‑氯‑2‑氨基苯甲醚、邻氨基苯甲腈、2,6‑二氯‑4‑氨基苯酚、N,N‑二甲氨基间苯胺、2‑乙基‑5‑硝基苯胺、22′‑二氨基二苯基硫醚或2‑氨基三氟甲苯分别引入到鬼臼毒素或4′‑去甲基表鬼臼毒素活化的C环4位,得到式(Ⅴ)所示的苯胺基取代鬼臼类衍生物,该衍生物通过多途径、多靶点作用于肿瘤细胞,其抗肿瘤活性有了显著提升,能制备成抗肿瘤药物应用于临床抗肿瘤治疗。 |
申请公布号 |
CN103613600B |
申请公布日期 |
2017.01.04 |
申请号 |
CN201310571026.7 |
申请日期 |
2013.11.15 |
申请人 |
湖北工业大学 |
发明人 |
汤亚杰;杨勇;赵巍;李红梅 |
分类号 |
C07D493/04(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D493/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京天奇智新知识产权代理有限公司 11340 |
代理人 |
鲁菁 |
主权项 |
具有抗肿瘤活性的苯胺基取代鬼臼类衍生物或其盐,其特征在于,其结构式为式(Ⅴ)所示:<img file="FDA0001039009060000011.GIF" wi="710" he="573" />其中,R<sub>1</sub>是氢或甲基;R<sub>2</sub>选自<img file="FDA0001039009060000012.GIF" wi="797" he="167" /> |
地址 |
430068 湖北省武汉市武昌区南湖李家墩特1号 |