用于无HPLC放射性碘化的生物素锡烷

摘要

本发明涉及放射性碘化的载体，特别是放射性碘化的放射性药物及其制备方法。本发明提供能够不需要HPLC纯化制备和纯化放射性碘化载体的方法，以及包括可用于此类方法的生物素样取代基的新前体。

主权项

一种制备放射性碘化化合物的方法，该方法包含：(i)使含生物素的锡前体与放射性碘化物和氧化剂接触以形成包含放射性碘化化合物、未反应前体和反应副产物的反应混合物；和(ii)使步骤(i)的反应混合物与亲和素或链霉亲和素接触，从而所述亲和素或链霉亲和素与所述前体和副产物结合以得到亲和素/链霉亲和素结合的前体和亲和素/链霉亲和素结合的副产物；(iii)将放射性碘化化合物与所述亲和素/链霉亲和素结合的前体和亲和素/链霉亲和素结合的副产物分离；其中含生物素的锡前体是式(I)化合物：,或其药学上可接受的盐；其中：R¹是能够被碘在芳族或乙烯的碳上取代的芳族或乙烯基基团；R²和R³各自独立为(C₁‑C₆)烷基；Z为‑(C₁‑C₄)亚烷基‑O‑；X选自‑O‑和‑NH‑；Y选自S和SO₂；且m、n和p各自独立是整数0至10，其中m + n + p ≥ 1。