氮杂多肽类化合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种医药工程技术领域的氮杂多肽类化合物及其制备方法，所述氮杂多肽类化合物如式Ⅰ所示：本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物的制备方法。本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物抑制肿瘤细胞生物的活性。本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了氮杂多肽类化合物，避免了传统方法有毒试剂氰化钠的使用，总收率由文献方法8％提高到40％，以此方法能够高效的合成结构多样化的氮杂多肽类化合物。具体合成方法为：以苄氧羰酰多肽酰肼为原料，与溴乙酸叔丁脂反应后，再和富马酸单酯缩合，然后在三氟乙酸中脱去叔丁基，最后与多种胺缩合得到目标化合物。

主权项

一种氮杂多肽类化合物，其特征在于，所述氮杂多肽类化合物如式Ⅰ所示：其中，K为脯氨酸基团R₁为苄氧基，则R₂为NH₂、甲胺基、炔丙胺基、正丁胺基、异丁胺基、叔丁胺基、苄胺基、2，4‑二氟苯胺基、四氢吡咯基或萘胺基；R₁为苯乙氧基，则R₂为NH₂、叔丁胺基、异丁胺基、甲胺基或四氢吡咯基；R₁为氯乙氧基，则R₂为NH₂；R₁为二苄胺基，则R₂为NH₂、甲胺基、异丁胺基、叔丁胺基、或四氢吡咯基。