发明名称 3‑取代的羰基萘并[2,3‑b]呋喃衍生物或其药学上可接受的盐
摘要 本发明提供了下面式(1)化合物或其药学上可接受的盐:式(i)其中X是氧原子等;Y是‑CO‑、‑SO<sub>2</sub>‑等;R<sup>1</sup>是任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基羰基等;R<sup>2</sup>是任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环饱和杂环基等;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地是氢原子等,其在抑制癌症细胞增殖和成球能力中展现出非常好的效果,可被用作抗肿瘤药物或细胞生长抑制剂。<img file="DDA0001069261990000011.GIF" wi="529" he="339" />
申请公布号 CN106163284A 申请公布日期 2016.11.23
申请号 CN201580007175.8 申请日期 2015.02.06
申请人 北京强新生物科技有限公司 发明人 曾根敏彦;W·广濑;N·岛田;C·J·李;李微;D·莱格特
分类号 A01N47/10(2006.01)I 主分类号 A01N47/10(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 式(1)化合物:<img file="FDA0001069261970000011.GIF" wi="513" he="330" />或其药学上可接受的盐其中X是氧原子、硫原子或NR<sup>7</sup>;Y是‑CO‑、‑CS‑、‑SO‑或‑SO<sub>2</sub>‑;R<sup>1</sup>是氢原子、卤素原子、氰基、硝基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基羰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基羰基、任选取代的3‑到8‑元饱和杂环基、任选取代的3‑到8‑元饱和杂环羰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基羰基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基或任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基羰基;R<sup>2</sup>是氢原子、羟基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基、任选取代的3‑到8‑元饱和杂环基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地是氢原子、卤素原子、氰基、硝基、羟基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选取代的C<sub>2‑6</sub>烯基、任选取代的C<sub>2‑6</sub>炔基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷硫基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳硫基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基硫基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基亚磺酰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基亚磺酰基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基亚磺酰基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基磺酰基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基磺酰基、任选取代的氨基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基羰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烯基、任选取代的3‑到8‑元饱和杂环基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基亚磺酰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基亚磺酰基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基或任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基磺酰基;和R<sup>7</sup>是氢原子、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基羰基、任选取代的C<sub>3‑10</sub>环烷基、任选取代的3‑到8‑元饱和杂环基、任选取代的C<sub>6‑10</sub>芳基或任选取代的5‑到12‑元单环或多环杂芳基;条件是排除下列化合物:其中Y是‑CO‑且R<sup>1</sup>是甲基的化合物,3‑(呋喃‑2‑羰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑(2‑萘甲酰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,4,9‑二氧‑2‑(三氟甲基)‑4,9‑二氢萘并[2,3‑b]呋喃‑3‑甲酸乙酯,3‑(2,3‑二氢苯并[b][1,4]二噁英‑6‑羰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑异烟酰基‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑羰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑(4‑甲氧基苯甲酰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑(3,4‑二甲氧基苯甲酰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑苯甲酰基‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑(4‑溴苯甲酰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,2‑(三氟甲基)‑3‑(3,4,5‑三甲氧基苯甲酰基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,3‑(4‑氟苯甲酰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮,和3‑(噻吩‑2‑羰基)‑2‑(三氟甲基)萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮。
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