| 发明名称 | 制备可用作SGLT抑制剂的化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于制备对存在于肠或肾内的钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)具有抑制活性的化合物的新方法。 | ||
| 申请公布号 | CN103467439B | 申请公布日期 | 2016.11.23 |
| 申请号 | CN201310358939.0 | 申请日期 | 2009.10.15 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司;田边三菱制药株式会社 | 发明人 | W.F.M.菲利尔斯;R.L.M.布雷克斯;P.H.J.尼斯特;M.哈特苏达;M.尤施纳加;M.亚达;C.特勒哈 |
| 分类号 | C07D333/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D333/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 梁谋 |
| 主权项 | 一种用于制备式(I‑S)化合物或其溶剂化物的方法，<img file="dest_path_image001.GIF" wi="337" he="217" /><u>(I‑S)</u>所述方法包括<img file="dest_path_image002.GIF" wi="419" he="96" />使其中Q<sup>2</sup>为溴、氯或碘的式(XVI‑S)化合物与镁试剂在有机溶剂中反应，得到相应的式(XVII‑S)化合物，其中Q<sup>3</sup>为相应的格氏物质；<img file="dest_path_image003.GIF" wi="535" he="143" />使式(XV‑S)化合物与所述式(XVII‑S)化合物在存在Ni或Pd催化剂的情况下，在有机溶剂中反应；得到所述相应的式(XVIII‑S)化合物；<img file="dest_path_image004.GIF" wi="541" he="146" />使所述式(XVIII‑S)化合物与其中Q<sup>0</sup>为溴或碘的式(XIX‑S)化合物反应；得到所述相应的式(XX‑S)化合物；<img file="dest_path_image005.GIF" wi="544" he="140" />还原所述式(XX‑S)化合物；得到所述相应的式(X‑S)化合物；<img file="dest_path_image006.GIF" wi="552" he="120" />使所述式(X‑S)化合物与二(C<sub>1‑4</sub>烷基)镁和氯化锂的络合物或与C<sub>1‑4</sub>烷基氯化镁和氯化锂的络合物或与C<sub>1‑4</sub>烷基溴化镁与氯化锂的络合物在有机溶剂或其混合物中于环境温度至‑78℃的温度下反应；得到其中Q<sup>1</sup>为相应的MgCl或MgBr的所述相应的式(XI‑S)化合物；<img file="dest_path_image007.GIF" wi="550" he="439" />使所述式(XI‑S)化合物与其中Z为选自乙酰基和新戊酰基的氧保护基团的式(XII‑S)化合物在有机溶剂或其混合物中于环境温度至‑78℃的温度下反应；得到所述相应的式(XIII‑S)化合物；<img file="dest_path_image008.GIF" wi="553" he="180" />使所述式(XIII‑S)化合物反应，得到所述相应的式(I‑S)化合物。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯特恩豪特斯路３０号 | ||