| 发明名称 | 一种吉西他滨衍生物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种吉西他滨衍生物及其制备方法，该吉西他滨衍生物具有式(I)所示的结构。与现有技术相比，本发明提供的吉西他滨衍生物的侧链上接枝有聚乙二醇，使得到的吉西他滨衍生物具有良好的溶解性，生物相容性及可降解性，并且该衍生物具有疏水性的氨基酸链段，可维持纳米粒子的组装，防止其在血液循环中解体，从而提高了具有式(I)结构的吉西他滨衍生物在血液循环中的稳定性，降低了毒性，同时使其具有可持续释放的优点。<img file="DDA0001031177160000011.GIF" wi="766" he="1054" /> | ||
| 申请公布号 | CN106117561A | 申请公布日期 | 2016.11.16 |
| 申请号 | CN201610479058.8 | 申请日期 | 2016.06.27 |
| 申请人 | 中国科学院长春应用化学研究所 | 发明人 | 汤朝晖;杨晨光;于海洋;宋万通;陈学思 |
| 分类号 | C08G81/00(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C08G81/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 赵青朵 |
| 主权项 | 一种吉西他滨衍生物，具有式(I)所示的结构：<img file="FDA0001031177130000011.GIF" wi="822" he="1054" />所述‑A为式(II)或式(III)所示：<img file="FDA0001031177130000012.GIF" wi="1829" he="679" />其中，所述R<sup>1</sup>选自C2～C20的直链烷基、C3～C20的支链烷基、苯基或R′‑CO‑；所述R′选自C2～C20的直链烷基、C3～C20的支链烷基或苯基；所述R<sup>2</sup>选自H、C1～C20的烷基或C1～C20的取代烷基；所述R<sup>3</sup>选自H或阳离子；所述R<sup>4</sup>选自H、C1～C20的烷基或C1～C20的取代烷基；所述L<sub>1</sub>～L<sub>5</sub>各自独立地选自C2～C5的烷基；m、n、a、b、c、d与e均为聚合度，40≤m≤250；40≤n≤250；10≤a+b+c+d≤5000；10≤e+c+d≤5000。 | ||
| 地址 | 130022 吉林省长春市人民大街5625号 | ||