发明名称 1,2‑萘醌的衍生物及其制备方法
摘要 本发明涉及由化学式(1)表示的化合物,其可药用盐、水合物、溶剂合物、前药、互变异构体、对映体或可药用的非对映体,它们的制备方法,以及包含它们并具有治疗或预防代谢疾病效应的药物组合物。化学式(1)与权利要求1中的定义相同。
申请公布号 CN106103417A 申请公布日期 2016.11.09
申请号 CN201480071786.4 申请日期 2014.12.30
申请人 KT&G生命科学公司 发明人 李辉星;李美贞;金甫贞;卢泰澈;李承勋;李奎大;李裕熙;郭泰焕
分类号 C07D263/60(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I 主分类号 C07D263/60(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 金海霞;杨青
主权项 由下面式(1)表示的化合物,或其可药用盐、水合物、溶剂合物、前药、互变异构体、对映体或可药用的非对映体:<img file="FDA0001036150030000011.GIF" wi="1069" he="919" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地是氢、卤素、羟基、取代或未取代的C1‑C20烷氧基、取代或未取代的C1‑C10烷基、取代或未取代的C4‑C10芳基、取代或未取代的C4‑C10芳氧基、取代或未取代的C2‑C10杂芳基、‑NO<sub>2</sub>、‑NR’<sub>1</sub>R’<sub>2</sub>、‑NR’<sub>1</sub>(CO(O)R’<sub>2</sub>)、‑NR’<sub>1</sub>(C(O)NR’<sub>1</sub>R’<sub>2</sub>)、‑CO(O)R’<sub>1</sub>、‑C(O)NR’<sub>1</sub>R’<sub>2</sub>、‑CN、‑SO(O)R’<sub>1</sub>、‑SO(O)NR’<sub>1</sub>R’<sub>2</sub>、‑NR’<sub>1</sub>(SO(O)R’<sub>2</sub>)、或‑CSNR’<sub>1</sub>R’<sub>2</sub>,或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>通过偶联形成取代或未取代的C4‑C10芳基的环结构、或形成取代或未取代的C2‑C10杂芳基的环结构,其中R’<sub>1</sub>和R’<sub>2</sub>各自独立地是氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C3‑C8环烷基、取代或未取代的C4‑C10芳基、取代或未取代的C4‑C10芳氧基、取代或未取代的C1‑C8杂芳基、取代或未取代的‑(CR”<sub>1</sub>R”<sub>2</sub>)m’‑C4‑C10芳基、取代或未取代的‑(CR”<sub>1</sub>R”<sub>2</sub>)m’‑C4‑C10杂芳基、或取代或未取代的NR”<sub>1</sub>R”<sub>2</sub>;其中R”<sub>1</sub>和R”<sub>2</sub>各自独立地是氢或C1‑C3烷基,或者R”<sub>1</sub>和R”<sub>2</sub>通过偶联形成取代或未取代的C4‑C10芳基的环结构;R<sub>3</sub>是氢、氧、卤素、取代或未取代的C1‑C10烷基、取代或未取代的C2‑C20烯烃、取代或未取代的C1‑C20烷氧基、取代或未取代的C3‑C8环烷基、取代或未取代的C2‑C8杂环烷基、取代或未取代的C4‑C10芳基、取代或未取代的C4‑C10芳氧基、取代或未取代的C1‑C10杂芳基、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑C4‑C10芳基、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑C4‑C10芳氧基、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑C1‑C10杂芳基、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑NR’<sub>3</sub>R’<sub>4</sub>、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑C2‑C10杂环烷基、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑OR’<sub>3</sub>、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>(O)COR’<sub>3</sub>、‑CO(O)R’<sub>3</sub>、‑CONR’<sub>3</sub>R’<sub>4</sub>、‑NR’<sub>3</sub>R’<sub>4</sub>、‑NR’<sub>3</sub>(C(O)R’<sub>4</sub>)、当式(1)的化合物是“A”时的‑CH<sub>2</sub>A、或者当式(1)的化合物是“A”时的–A;其中R’<sub>3</sub>和R’<sub>4</sub>各自独立地是氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C3‑C8环烷基、取代或未取代的C4‑C10芳基、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑C4‑C10芳基、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑C4‑C10芳氧基、取代或未取代的‑(CR’<sub>5</sub>R’<sub>6</sub>)<sub>m</sub>‑C1‑C10杂芳基、‑CO(O)R”’<sub>3</sub>,或者R’<sub>3</sub>和R’<sub>4</sub>通过偶联形成取代或未取代的C2‑C10杂环烷基或取代或未取代的C1‑C10杂芳基的环结构;R’<sub>5</sub>和R’<sub>6</sub>各自独立地是氢或C1‑C3烷基;并且R”’<sub>3</sub>是C1‑C6烷基;其中取代基团是选自羟基、硝基基团、卤素、C1‑C10烷基、C2‑C10烯基、C2‑C10炔基、C1‑C10烷氧基、C1‑C10烷氧基羰基、C3‑C8环烷基、C2‑C8杂环烷基、C4‑C10芳基和C2‑C10杂芳基的至少一种;X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>各自独立地是C(H)、CO或N(R”<sub>3</sub>);当X<sub>5</sub>是N(R”<sub>4</sub>)时X<sub>6</sub>是O,而当X<sub>5</sub>是O时X<sub>6</sub>是N(R”<sub>4</sub>);其中R”<sub>3</sub>和R”<sub>4</sub>各自独立地是氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、或取代或未取代的‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑C4‑C6芳基,并且取代基团是选自羟基、卤素和C1‑C5烷基的至少一种;m、m’和n各自独立地是1至4的自然数;杂原子是选自N、O和S的至少一种;<img file="FDA0001036150030000021.GIF" wi="141" he="31" />是指单键或双键;并且当X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>是CH、X<sub>5</sub>是O并且X<sub>6</sub>是N时,R<sub>3</sub>不是CH<sub>3</sub>或正丙基结构。
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